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PF-04457845 FAAH inibitore

N. Cat.S2421

PF-04457845 (PF-4457845) è un potente e favorevole inibitore selettivo della Fatty acid amide hydrolase (FAAH) con IC50 di 7,2 nM e 7,4 nM per hFAAH e rFAAH, rispettivamente. Questo composto modifica covalentemente il nucleofilo serinico del sito attivo di FAAH con selettività squisita rispetto ad altri membri della superfamiglia delle serina idrolasi.
PF-04457845 FAAH inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 455.43

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Controllo Qualità

Lotto: S242101 DMSO]91 mg/mL]false]Ethanol]4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.65%
99.65

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 455.43 Formula

C23H20F3N5O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1020315-31-4 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi PF-4457845 Smiles C1CN(CCC1=CC2=CC(=CC=C2)OC3=NC=C(C=C3)C(F)(F)F)C(=O)NC4=NN=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 91 mg/mL (199.81 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
FAAH (human)
(Cell-free assay)
7.2 nM
FAAH (rat)
(Cell-free assay)
7.4 nM
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT01092845 Completed
Healthy|Sleep
Pfizer
 April 2010 Phase 1
NCT01002625 Terminated
Sleep|Healthy Volunteers
Pfizer
 November 2009 Phase 1
NCT00981357 Completed
Osteoarthritis Knee
Pfizer
 November 2009 Phase 2
NCT00836082 Completed
Acute Pain|Chronic Pain
Pfizer
 February 2009 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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