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LY-2183240 FAAH inibitore

Name: LY-2183240
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8052
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8052

LY-2183240 è un potente inibitore covalente dell'enzima che degrada l'EC, la idrolasi degli ammidi degli acidi grassi (FAAH). Questo composto interrompe l'assorbimento cellulare dell'endocannabinoide lipidico (EC) anandamide e promuove l'analgesia in vivo. È anche un inibitore della monoacilglicerolo lipasi (MGL).

LY-2183240 FAAH inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 307.35

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.01%

99.01

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro FAAH Inibitori	URB597 Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 JNJ-1661010 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	307.35	Formula	C₁₇H₁₇N₅O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years-21°C powder
N. CAS	874902-19-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN(C)C(=O)[N]1N=NN=C1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 61 mg/mL (198.47 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 61 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH MGL
In vitro	LY2183240 inibisce l'assorbimento di anandamide in cellule vive con un IC50 di 0,27 nM. Questo composto inattiva FAAH mediante carbamilazione del nucleofilo serinico dell'enzima. Inibisce anche KIAA1363, α/β-idrolasi 6 (Abh6) e monoacilglicerolo lipasi (MAG lipasi) espresse nelle cellule COS-7 con IC50 di 8,3, 0,09 e 5,3 nM, rispettivamente.
In vivo	LY2183240 (i.p.) provoca un aumento dose-dipendente delle concentrazioni di anandamide nel cervelletto di ratto con una ED50 di 1,37 mg/kg. Questo composto (i.p.) attenua in modo dose-dipendente il comportamento di leccata della zampa indotto dalla formalina nel modello della formalina dei meccanismi del dolore persistente. Questo composto chimico (10 mg/kg, i.p.) somministrato per 90 minuti inattiva FAAH (100% inibita), Abh6 (>90% inibita) e MAG lipasi (>60% inibita) nel tessuto cerebrale. Mostra un beneficio sul potenziamento del riflesso di startle indotto dalla paura (FPS) e sui comportamenti di ricerca dell'alcol (HAP) in topi selezionati per un'alta preferenza per l'alcol. La somministrazione ripetuta di questo composto (30 mg/kg) riduce l'espressione di FPS nei topi HAP quando somministrato prima di un secondo test FPS 48 ore dopo il condizionamento alla paura. Sia le dosi di 10 che di 30 mg/kg di questa sostanza chimica aumentano l'espressione della preferenza di luogo condizionata indotta dall'alcol e questo effetto è persistito in assenza del farmaco.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314570/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16866524/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20838777/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18597752/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):