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FAAH

Altro Metabolism Inibitori

Dehydrogenase Transferase DPP Aminopeptidase Procollagen C Proteinase P450 (e.g. CYP17) Phospholipase (e.g. PLA) Factor Xa PDE DHFR
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S2631 URB597 URB597 (KDS-4103) è un potente inibitore di FAAH, biodisponibile per via orale, con IC50 di 4,6 nM, senza attività su altri bersagli correlati ai cannabinoidi. Fase 1.
Exp Cell Res, 2025, 449(2):114602
Int J Mol Sci, 2024, 25(22)12044
IRIS, 2023,
S2377 Biochanin A Biochanin A (4-metilgenisteina), un isoflavone O-metilato da Trifolium pratense, inibisce la proteina tirosina chinasi (PTK) del recettore del fattore di crescita epidermico con valori di IC50 di 91,5 μM.
Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02674-6
Front Oncol, 2021, 11:652008
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
S2666 PF-3845 PF-3845 è un potente, selettivo e irreversibile inibitore di FAAH con un Ki di 230 nM, che mostra un'attività trascurabile contro FAAH2.
Elife, 2020, 9;9:e55211
Front Pharmacol, 2020, 11:266
Sci Rep, 2020, 10(1):15556
S0497 JNJ-42165279 JNJ-42165279 (JNJ-5279) è un inibitore della fatty acid amide hydrolase (FAAH) che inibisce la FAAH umana e di ratto ricombinante con IC50 di 70 nM e 313 nM, rispettivamente.
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01054-4
S2421 PF-04457845 PF-04457845 (PF-4457845) è un potente e favorevole inibitore selettivo della Fatty acid amide hydrolase (FAAH) con IC50 di 7,2 nM e 7,4 nM per hFAAH e rFAAH, rispettivamente. Questo composto modifica covalentemente il nucleofilo serinico del sito attivo di FAAH con selettività squisita rispetto ad altri membri della superfamiglia delle serina idrolasi.
Front Chem, 2018, 6:441
S5329 FAAH-IN-2 FAAH-IN-2 è un inibitore della idrolasi dell'ammide degli acidi grassi (FAAH).
S6609 JZL195 JZL195 è un potente inibitore sia della FAAH che della MAGL con IC50 di 2 e 4 nM rispettivamente.
S3586 URB937 URB937 è un inibitore di FAAH attivo per via orale e perifericamente ristretto con una IC50 di 26,8 nM e aumenta i livelli di anandamide.
S2828 JNJ-1661010 JNJ-1661010 (Takeda-25) è un inibitore potente e selettivo della FAAH con IC50 di 10 nM (ratto) e 12 nM (umano), e mostra una selettività >100 volte superiore per la FAAH-1 rispetto alla FAAH-2.
S5932 BIA 10-2474 BIA 10-2474 è un nuovo inibitore della idrolasi dell'ammide degli acidi grassi (FAAH), con un potente effetto inibitorio sulla FAAH e un'azione prolungata in vivo.