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JNJ-1661010 FAAH inibitore

Name: JNJ-1661010
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2828
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S2828

JNJ-1661010 (Takeda-25) è un inibitore potente e selettivo della FAAH con IC50 di 10 nM (ratto) e 12 nM (umano), e mostra una selettività >100 volte superiore per la FAAH-1 rispetto alla FAAH-2.

JNJ-1661010 FAAH inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 365.45

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.70%

99.70

Target correlati	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Altro FAAH Inibitori	URB597 Biochanin A PF-3845 PF-04457845 JNJ-42165279 LY-2183240 FAAH-IN-2 BIA 10-2474 JZL195 URB937

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	365.45	Formula	C₁₉H₁₉N₅OS	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	681136-29-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Takeda-25			Smiles	C1CN(CCN1C2=NC(=NS2)C3=CC=CC=C3)C(=O)NC4=CC=CC=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 36 mg/mL (98.5 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (13.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	FAAH (rat) 10 nM FAAH (human) 12 nM
In vitro	La preincubazione della FAAH con JNJ-1661010 suggerisce una lenta reversibilità dell'interazione tra questo composto e il sito attivo, che viene accelerata a temperature più elevate. Questo composto è un inibitore del substrato covalente basato sul meccanismo, come esaminato tramite LC-ESI-MS. Si lega con il feniltiadiazolo nel tunnel idrofobico e la fenilurea nella tasca idrofilica della FAAH.
In vivo	JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) inibisce la FAAH di almeno l'85% per un massimo di 4 ore dopo la somministrazione, con conseguente accumulo di etanolammidi lipidiche nel cervello di ratto. Questo composto inverte in modo dose-dipendente l'allodinia tattile con un'efficacia massima di circa il 90% a 30 minuti post-dose sia nei topi con lesione termica lieve (MTI) che nel modello di ratto. Esso (20 mg/kg) inverte l'allodinia tattile del 60,8% a 30 minuti nel modello di lesione da legatura del nervo spinale di ratto. Questa sostanza chimica (50 mg/kg i.p.) mostra un'attenuazione significativa dell'iperalgesia a 30 minuti post-dose nel modello di ratto con carrageenina per il dolore infiammatorio. I ratti trattati con questo composto (20 mg/kg i.p.) hanno una Cmax plasmatica di 26,9 μM al Tmax di 0,75 h e una Cmax nel cervello di 6,04 μM al Tmax di 2 h. Esso (20 mg/kg i.p.) inibisce la FAAH cerebrale ed eleva il livello di AEA nel tessuto cerebrale di ratto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19095868/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18693015/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22915616/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):