Dati tecnici
| Formula | C19H19N5OS |
||||||
| Peso molecolare | 365.45 | Numero CAS | 681136-29-8 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 36 mg/mL (98.5 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
|||||||
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | JNJ-1661010 (Takeda-25) è un inibitore potente e selettivo della FAAH con IC50 di 10 nM (ratto) e 12 nM (umano), e mostra una selettività >100 volte superiore per la FAAH-1 rispetto alla FAAH-2. | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| Target |
|
||||
| In vitro | La preincubazione della FAAH con JNJ-1661010 suggerisce una lenta reversibilità dell'interazione tra questo composto e il sito attivo, che viene accelerata a temperature più elevate. Questo composto è un inibitore del substrato covalente basato sul meccanismo, come esaminato tramite LC-ESI-MS. Si lega con il feniltiadiazolo nel tunnel idrofobico e la fenilurea nella tasca idrofilica della FAAH. | ||||
| In vivo | JNJ-1661010 (20 mg/kg i.p.) inibisce la FAAH di almeno l'85% per un massimo di 4 ore dopo la somministrazione, con conseguente accumulo di etanolammidi lipidiche nel cervello di ratto. Questo composto inverte in modo dose-dipendente l'allodinia tattile con un'efficacia massima di circa il 90% a 30 minuti post-dose sia nei topi con lesione termica lieve (MTI) che nel modello di ratto. Esso (20 mg/kg) inverte l'allodinia tattile del 60,8% a 30 minuti nel modello di lesione da legatura del nervo spinale di ratto. Questa sostanza chimica (50 mg/kg i.p.) mostra un'attenuazione significativa dell'iperalgesia a 30 minuti post-dose nel modello di ratto con carrageenina per il dolore infiammatorio. I ratti trattati con questo composto (20 mg/kg i.p.) hanno una Cmax plasmatica di 26,9 μM al Tmax di 0,75 h e una Cmax nel cervello di 6,04 μM al Tmax di 2 h. Esso (20 mg/kg i.p.) inibisce la FAAH cerebrale ed eleva il livello di AEA nel tessuto cerebrale di ratto. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali:[1] |
|
|---|
Riferimenti
|
POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.
SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.
NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.