LY-2183240

N. catalogoS8052 Lotto:S805201

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Dati tecnici

Formula

C17H17N5O
Peso molecolare 307.35 Numero CAS 874902-19-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (198.47 mM)
Ethanol 61 mg/mL (198.47 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione LY-2183240 è un potente inibitore covalente dell'enzima che degrada l'EC, la idrolasi degli ammidi degli acidi grassi (FAAH). Questo composto interrompe l'assorbimento cellulare dell'endocannabinoide lipidico (EC) anandamide e promuove l'analgesia in vivo. È anche un inibitore della monoacilglicerolo lipasi (MGL).
Target
FAAH MGL
In vitro

LY2183240 inibisce l'assorbimento di anandamide in cellule vive con un IC50 di 0,27 nM. Questo composto inattiva FAAH mediante carbamilazione del nucleofilo serinico dell'enzima. Inibisce anche KIAA1363, α/β-idrolasi 6 (Abh6) e monoacilglicerolo lipasi (MAG lipasi) espresse nelle cellule COS-7 con IC50 di 8,3, 0,09 e 5,3 nM, rispettivamente.

In vivo

LY2183240 (i.p.) provoca un aumento dose-dipendente delle concentrazioni di anandamide nel cervelletto di ratto con una ED50 di 1,37 mg/kg. Questo composto (i.p.) attenua in modo dose-dipendente il comportamento di leccata della zampa indotto dalla formalina nel modello della formalina dei meccanismi del dolore persistente. Questo composto chimico (10 mg/kg, i.p.) somministrato per 90 minuti inattiva FAAH (100% inibita), Abh6 (>90% inibita) e MAG lipasi (>60% inibita) nel tessuto cerebrale. Mostra un beneficio sul potenziamento del riflesso di startle indotto dalla paura (FPS) e sui comportamenti di ricerca dell'alcol (HAP) in topi selezionati per un'alta preferenza per l'alcol. La somministrazione ripetuta di questo composto (30 mg/kg) riduce l'espressione di FPS nei topi HAP quando somministrato prima di un secondo test FPS 48 ore dopo il condizionamento alla paura. Sia le dosi di 10 che di 30 mg/kg di questa sostanza chimica aumentano l'espressione della preferenza di luogo condizionata indotta dall'alcol e questo effetto è persistito in assenza del farmaco.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    mouse brain membranes

  • Concentrazioni

    0.001-10 μM

  • Tempo di incubazione

    10 min

  • Metodo

    FAAH activity is measured in mouse brain membranes in the presence of varying concentrations of inhibitor. Brain membranes (1 mg/mL) from FAAH (-/-) mice are used as a control. Briefly, varying concentrations of this compound (1 μL, 100×stock in DMSO added to provide 0.001-10 μM final concentration) are preincubated with brain membranes (1 mg/mL in 50 mM Tris, pH 8, 94 μL) for 10 min.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    male wild type or FAAH (-/-) C57Bl/6 mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314570/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16866524/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20838777/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18597752/

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