PF-3845

N. catalogoS2666 Lotto:S266603

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Dati tecnici

Formula

C24H23F3N4O2

Peso molecolare 456.46 Numero CAS 1196109-52-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 15.000mg/ml (32.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 50 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PF-3845 è un potente, selettivo e irreversibile inibitore di FAAH con un Ki di 230 nM, che mostra un'attività trascurabile contro FAAH2.
Target
FAAH
230 nM(Ki)
In vitro

PF-3845 inibisce selettivamente FAAH carbamilando il nucleofilo serinico di FAAH.

In vivo

Topi trattati con PF-3845 (10 mg/kg, i.p.) mostrano una rapida e completa inattivazione di FAAH nel cervello, come giudicato dal competitive activity-based protein profiling (ABPP) con la sonda fluorofosfonato (FP)-rodamina diretta alla serina idrolasi. Questo composto mostra una lunga durata d'azione fino a 24 ore. Topi trattati con questo composto mostrano anche un drammatico (>10 volte) aumento dei livelli cerebrali di AEA e altri NAE ([PEA] e [OEA]). FAAH è l'enzima che degrada l'AEA, la idrolasi dell'amide degli acidi grassi. Questa sostanza chimica (1–30 mg/kg, somministrazione orale [p.o.]) provoca un'inibizione dose-dipendente dell'allodinia meccanica con una dose efficace minima (MED) di 3 mg/kg (i ratti vengono analizzati 4 ore dopo la somministrazione di questa sostanza chimica). A dosi più elevate (10 e 30 mg/kg), questo composto inibisce le risposte al dolore in misura equivalente, se non maggiore, rispetto al farmaco antinfiammatorio non steroideo naprossene (10 mg/kg, p.o.). Questa sostanza chimica (10 mg/kg, i.p.) inverte significativamente l'allodinia tattile indotta da LPS, ma non modifica le soglie di ritiro della zampa nella zampa iniettata con soluzione salina.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    Male C57BL/6 mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg or 1-30 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via i.p. 1 hour before sacrificed by CO2 or oral administration.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21506952/

Sellecks PF-3845 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Cooperative Enzymatic Control of N-acyl Amino Acids by PM20D1 and FAAH [ Elife, 2020, 9;9:e55211] PubMed: 32271712
Modulation of Pain Sensitivity by Chronic Consumption of Highly Palatable Food Followed by Abstinence: Emerging Role of Fatty Acid Amide Hydrolase. [ Front Pharmacol, 2020, 11:266] PubMed: 32231568
The fatty-acid amide hydrolase inhibitor URB597 inhibits MICA/B shedding [ Sci Rep, 2020, 10(1):15556] PubMed: 32968163
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening [ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26] PubMed: 25506801

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