In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
1.000mg/ml
(2.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
URB597 (KDS-4103) è un potente inibitore di FAAH, biodisponibile per via orale, con IC50 di 4,6 nM, senza attività su altri bersagli correlati ai cannabinoidi. Fase 1.
Target
FAAH
4.6 nM
In vitro
URB597 si lega nella tasca idrofobica e nel nucleo catalitico di FAAH che connette i residui del sito attivo alla superficie della membrana di FAAH. Questo composto inibisce l'attività di FAAH nei microsomi epatici umani con IC50 di 3 nM. Riduce l'espressione degli enzimi indotti da LPS, ciclo-ossigenasi 2 (COX-2) e ossido nitrico sintasi inducibile (iNOS; NOS2) nelle cellule microgliali primarie di ratto, con una concomitante riduzione del rilascio dei mediatori infiammatori prostaglandina E2 (PGE2) e (NO) ossido nitrico. Questa sostanza chimica evoca l'ingresso di Ca2+ nelle cellule HEK293-F che esprimono transitoriamente il gene TRPA1 umano o di ratto. Attiva anche l'ingresso di Ca2+ nei neuroni DRG di ratto che esprimono nativamente i canali TRPA1.
In vivo
URB597 inibisce l'idrolisi di [3H]anandamide nelle membrane cerebrali di ratto con un parallelo aumento del contenuto di anandamide, OEA e PEA cerebrale mediante inibizione di FAAH. Questo composto potenzia l'effetto ipotermico indotto dall'etanoloamide inibendo FAAH. Quando somministrato per via intraperitoneale (0,3 mg/kg), riduce allodinia e iperalgesia attraverso l'analgesia mediata dai recettori cannabinoidi CB1 e CB2 in ratti con dolore infiammatorio. Questa sostanza chimica riduce la diminuzione dell'aumento di peso corporeo e dell'assunzione di saccarosio indotta dallo stress cronico lieve nei ratti attraverso l'inibizione dell'attività di FAAH cerebrale. Potrebbe invertire la maggior parte dei sintomi simil-depressivi indotti dall'esposizione adolescenziale al THC nelle ratte femmine.
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