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THAL-SNS-032 CDK inibitore

Name: THAL-SNS-032
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8979
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8979

THAL-SNS-032 è un degradatore PROTAC selettivo della Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) costituito da un ligando SNS-032 legante CDK collegato a ciò che lega la E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN).

THAL-SNS-032 CDK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 869.02

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Controllo Qualità

Lotto: S897901 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.30%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.30

Target correlati	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro CDK Inibitori	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	869.02	Formula	C₄₀H₅₂N₈O₁₀S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2139287-33-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=CN=C(O1)CSC2=CN=C(S2)NC(=O)C3CCN(CC3)CC(=O)NCCOCCOCCOCCNC4=CC=CC5=C4C(=O)N(C5=O)C6CCC(=O)NC6=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (115.07 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (5.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 CRBN
In vitro	THAL-SNS-032 è un degradatore selettivo di CDK9 costituito da un ligando SNS-032 legante CDK collegato a ciò che lega l'E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN). Questo composto induce una rapida degradazione di CDK9 senza influenzare i livelli di altri bersagli di SNS-032. I cambiamenti trascrizionali elicitati da questa sostanza chimica sono più simili a quelli causati da NVP-2 che a quelli indotti da SNS-032. Sorprendentemente, il lavaggio del composto non riduce significativamente i livelli di apoptosi indotta da THAL-SNS-032, suggerendo che la degradazione di CDK9 ha avuto effetti citotossici prolungati rispetto all'inibizione di CDK9.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29251720/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):