THAL-SNS-032

N. catalogoS8979 Lotto:S897901

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Dati tecnici

Formula

C₄₀H₅₂N₈O₁₀S₂

Peso molecolare

869.02

Numero CAS

2139287-33-3

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (115.07 mM)

Ethanol

30 mg/mL (34.52 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (5.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

THAL-SNS-032 è un degradatore PROTAC selettivo della Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) costituito da un ligando SNS-032 legante CDK collegato a ciò che lega la E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN).

Target

CDK9

CRBN

In vitro

THAL-SNS-032 è un degradatore selettivo di CDK9 costituito da un ligando SNS-032 legante CDK collegato a ciò che lega l'E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN). Questo composto induce una rapida degradazione di CDK9 senza influenzare i livelli di altri bersagli di SNS-032. I cambiamenti trascrizionali elicitati da questa sostanza chimica sono più simili a quelli causati da NVP-2 che a quelli indotti da SNS-032. Sorprendentemente, il lavaggio del composto non riduce significativamente i livelli di apoptosi indotta da THAL-SNS-032, suggerendo che la degradazione di CDK9 ha avuto effetti citotossici prolungati rispetto all'inibizione di CDK9.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Wildtype MOLT4 cells, CRBN−/− MOLT4 cells Concentrazioni 250nM Tempo di incubazione 6 h, 72 h Metodo Proliferation assays are performed by treating MOLT4 and CRBN−/− MOLT4 cells with THAL-SNS-032 at concentrations indicated for 72 hours. Anti-proliferative effects of compounds are assessed using Cell Titer Glo assay kit. IC50s are determined using Graphpad Prism non-linear regression curve fit. To determine the effect of washout, MOLT4 and CRBN−/− MOLT4 cells are treated with 250nM of this compound. After 6 hours, this chemical is washed from cells by washing cells with media three times where indicated. Cells are allowed to grow for another 66 hours (72-hour total) and assayed for anti-proliferation using Cell Titer Glo assay kit.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Wildtype MOLT4 cells, CRBN−/− MOLT4 cells
Concentrazioni
250nM
Tempo di incubazione
6 h, 72 h
Metodo
Proliferation assays are performed by treating MOLT4 and CRBN−/− MOLT4 cells with THAL-SNS-032 at concentrations indicated for 72 hours. Anti-proliferative effects of compounds are assessed using Cell Titer Glo assay kit. IC50s are determined using Graphpad Prism non-linear regression curve fit. To determine the effect of washout, MOLT4 and CRBN−/− MOLT4 cells are treated with 250nM of this compound. After 6 hours, this chemical is washed from cells by washing cells with media three times where indicated. Cells are allowed to grow for another 66 hours (72-hour total) and assayed for anti-proliferation using Cell Titer Glo assay kit.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29251720/

Sellecks THAL-SNS-032 È stato citato da 1 Pubblicazione

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3]	PubMed: 38262581

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3]

PubMed: 38262581

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