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AS2863619 CDK8/19 Inibitore

N. Cat.S8903

AS2863619 è un inibitore a piccola molecola della chinasi ciclina-dipendente CDK8/19 con IC50 di 0,6099 nM e 4,277 nM, rispettivamente. AS2863619 è un potente induttore di Foxp3 nelle cellule Tconv.
AS2863619 CDK Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 405.24

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.89%
99.89

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 405.24 Formula

C16H14Cl2N8O

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 2241300-51-4 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)N3C4=C(C=NC=C4)N=C3C5=NON=C5N.Cl.Cl

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

Water : 81 mg/mL

DMSO : 60 mg/mL (148.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CDK8
(Cell-free assay)
0.6099 nM
CDK19
(Cell-free assay)
4.277 nM
In vitro

L'induzione di Foxp3 da parte di AS2863619 in vitro non richiede TGF-β esogeno. Queste cellule iTreg indotte dal composto possono essere indotte in presenza di citochine infiammatorie come IL-4, IL-6 e IFN-γ, che sembrano ostacolare l'attivazione del gene Foxp3 tramite l'attivazione delle STAT. È in grado di generare cellule iTreg non solo da cellule Tconv naive, ma anche da cellule Tconv effettrici/memoria. Inoltre, questa sostanza chimica non può indurre Foxp3 in cellule T doppiamente deficienti per CDK8 e CDK19. Le cellule iTreg indotte da essa richiedono stimolazione del TCR e di IL-2 per la loro generazione e sono prive di ipometilazione del DNA di tipo Treg, che è presente nelle cellule nTreg e necessaria per una funzione Treg stabile.
In vivo

AS2863619 induce in vivo l'induzione di Foxp3 nelle cellule T attivate dall'antigene. In vivo, queste cellule T Foxp3+ indotte da questo composto sono in grado di acquisire gradualmente alterazioni epigenetiche specifiche dei Treg, differenziandosi in cellule pTreg Foxp3+ funzionalmente stabili con un profilo di espressione genica più simile alle nTreg.
Riferimenti