solo per uso di ricerca

AS2863619 CDK8/19 Inibitore

Name: AS2863619
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8903
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8903

AS2863619 è un inibitore a piccola molecola della chinasi ciclina-dipendente CDK8/19 con IC50 di 0,6099 nM e 4,277 nM, rispettivamente. AS2863619 è un potente induttore di Foxp3 nelle cellule T_conv.

AS2863619 CDK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 405.24

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.89%

99.89

Target correlati	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro CDK Inibitori	Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	405.24	Formula	C₁₆H₁₄Cl₂N₈O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2241300-51-4	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)N3C4=C(C=NC=C4)N=C3C5=NON=C5N.Cl.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 81 mg/mL

DMSO : 60 mg/mL (148.06 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 4 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CDK8 (Cell-free assay) 0.6099 nM CDK19 (Cell-free assay) 4.277 nM
In vitro	L'induzione di Foxp3 da parte di AS2863619 in vitro non richiede TGF-β esogeno. Queste cellule iTreg indotte dal composto possono essere indotte in presenza di citochine infiammatorie come IL-4, IL-6 e IFN-γ, che sembrano ostacolare l'attivazione del gene Foxp3 tramite l'attivazione delle STAT. È in grado di generare cellule iTreg non solo da cellule Tconv naive, ma anche da cellule Tconv effettrici/memoria. Inoltre, questa sostanza chimica non può indurre Foxp3 in cellule T doppiamente deficienti per CDK8 e CDK19. Le cellule iTreg indotte da essa richiedono stimolazione del TCR e di IL-2 per la loro generazione e sono prive di ipometilazione del DNA di tipo Treg, che è presente nelle cellule nTreg e necessaria per una funzione Treg stabile.
In vivo	AS2863619 induce in vivo l'induzione di Foxp3 nelle cellule T attivate dall'antigene. In vivo, queste cellule T Foxp3+ indotte da questo composto sono in grado di acquisire gradualmente alterazioni epigenetiche specifiche dei Treg, differenziandosi in cellule pTreg Foxp3+ funzionalmente stabili con un profilo di espressione genica più simile alle nTreg.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31653719/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):