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Enitociclib (BAY 1251152) CDK inibitore

Name: Enitociclib (BAY 1251152)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8730
Rating: 5 (8 reviews)

N. Cat.S8730

Enitociclib (BAY 1251152) è un potente inibitore di PTEFb/CDK9 con un valore IC50 di 3 nM per CDK9 e una selettività di almeno 50 volte contro altre CDK in saggi enzimatici. Si lega e blocca la fosforilazione e l'attività chinasica di CDK9, prevenendo così l'attivazione della RNA Pol II mediata da PTEFb e portando all'inibizione della trascrizione genica di varie proteine anti-apoptotiche.

Enitociclib (BAY 1251152) CDK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 404.43

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Controllo Qualità

Lotto: S873001 DMSO]81 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.87%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.87

Target correlati	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro CDK Inibitori	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Dinaciclib (SCH 727965)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	404.43	Formula	C₁₉H₁₈F₂N₄O₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1610358-56-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	(+)-BAY-1251152			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)F)C2=CC(=NC=C2F)NC3=NC=CC(=C3)CS(=N)(=O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 81 mg/mL (200.28 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.250mg/ml (10.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 (Cell-free assay) 3 nM
In vitro	Enitociclib (BAY 1251152) (composto 2) inibisce significativamente CDK9 e CDK2 con IC50 di 3 nM e 360 nM, rispettivamente, e mostra potenza cellulare in MOLM13 con IC50 di 29 nM.
In vivo	Enitociclib (BAY 1251152) dimostra un'eccellente efficacia con trattamento i.v. in modelli di xenotrapianto (ad es. MOLM13) in topi e ratti. Attualmente è in fase di valutazione in studi di Fase I per determinare la sicurezza, la tollerabilità, la farmacocinetica e la risposta iniziale dei biomarcatori farmacodinamici in pazienti con cancro avanzato.
Riferimenti	[1] https://patents.google.com/patent/WO2014076091A1 [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/984

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02745743	Completed	Hematologic Neoplasms	Bayer	June 17 2016	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):