Enitociclib (BAY 1251152)

N. catalogoS8730 Lotto:S873001

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Dati tecnici

Formula

C19H18F2N4O2S
Peso molecolare 404.43 Numero CAS 1610358-56-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.250mg/ml (10.51mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Enitociclib (BAY 1251152) è un potente inibitore di PTEFb/CDK9 con un valore IC50 di 3 nM per CDK9 e una selettività di almeno 50 volte contro altre CDK in saggi enzimatici. Si lega e blocca la fosforilazione e l'attività chinasica di CDK9, prevenendo così l'attivazione della RNA Pol II mediata da PTEFb e portando all'inibizione della trascrizione genica di varie proteine anti-apoptotiche.
Target
CDK9
(Cell-free assay)
3 nM
In vitro

Enitociclib (BAY 1251152) (composto 2) inibisce significativamente CDK9 e CDK2 con IC50 di 3 nM e 360 nM, rispettivamente, e mostra potenza cellulare in MOLM13 con IC50 di 29 nM.

In vivo

Enitociclib (BAY 1251152) dimostra un'eccellente efficacia con trattamento i.v. in modelli di xenotrapianto (ad es. MOLM13) in topi e ratti. Attualmente è in fase di valutazione in studi di Fase I per determinare la sicurezza, la tollerabilità, la farmacocinetica e la risposta iniziale dei biomarcatori farmacodinamici in pazienti con cancro avanzato.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HeLa, NCI-H460, A2780, DU 145, HeLa-MaTu-ADR, Caco-2, B16F10, MOLM-13

  • Concentrazioni

    0.001 μM - 10 μM

  • Tempo di incubazione

    4 days

  • Metodo

    Enitociclib (BAY 1251152) is evaluated using cultivated tumour cells plated in a 96-well multititer plate in 200 μl of their respective growth medium supplemented with 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates is replaced by fresh culture medium (200 μl), to which the test substances are added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.001–10 μM; the final concentration of the solvent dimethyl sulfoxide is 0.5%). The cells are incubated for 4 days in the presence of it.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    mice and rats with xenograft models (eg. MOLM13)

  • Dosaggi

    --

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://patents.google.com/patent/WO2014076091A1
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/984

Sellecks Enitociclib (BAY 1251152) È stato citato da 8 Pubblicazioni

Deciphering transcription activity of mammalian early embryos unveils on/off of zygotic genome activation by protein translation/degradation [ Cell Rep, 2025, 44(1):115215] PubMed: 39823229
Hepatitis B surface antigen is upregulated by HIV Tat in an HIV-hepatitis B virus co-infection model system [ Microbiol Spectr, 2025, 13(9):e0080925] PubMed: 40698826
Androgen-repressed lncRNA LINC01126 drives castration-resistant prostate cancer by regulating the switch between O-GlcNAcylation and phosphorylation of androgen receptor [ Clin Transl Med, 2024, 14(1):e1531] PubMed: 38214432
Synergistic Sensitization of High-Grade Serous Ovarian Cancer Cells Lacking Caspase-8 Expression to Chemotherapeutics Using Combinations of Small-Molecule BRD4 and CDK9 Inhibitors [ Cancers (Basel), 2023, 16(1)107] PubMed: 38201534
Distinct patterns of RNA polymerase II and transcriptional elongation characterize mammalian genome activation [ Cell Rep, 2022, 41(13):111865] PubMed: 36577375
The non-apoptotic function of Caspase-8 in negatively regulating the CDK9-mediated Ser2 phosphorylation of RNA polymerase II in cervical cancer [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(12):597] PubMed: 36399280
Selective CDK9 Inhibition by Natural Compound Toyocamycin in Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(14)3340] PubMed: 35884401
Recurrent Mutations in Cyclin D3 Confer Clinical Resistance to FLT3 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458] PubMed: 34103301

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