AS2863619

N. catalogoS8903 Lotto:S890301

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Dati tecnici

Formula

C16H14Cl2N8O
Peso molecolare 405.24 Numero CAS 2241300-51-4
Solubilità (25°C)* In vitro Water 81 mg/mL (199.88 mM)
DMSO 60 mg/mL (148.06 mM)
Ethanol 4 mg/mL (9.87 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione AS2863619 è un inibitore a piccola molecola della chinasi ciclina-dipendente CDK8/19 con IC50 di 0,6099 nM e 4,277 nM, rispettivamente. AS2863619 è un potente induttore di Foxp3 nelle cellule Tconv.
Target
CDK8
(Cell-free assay)		 CDK19
(Cell-free assay)
0.6099 nM 4.277 nM
In vitro

L'induzione di Foxp3 da parte di AS2863619 in vitro non richiede TGF-β esogeno. Queste cellule iTreg indotte dal composto possono essere indotte in presenza di citochine infiammatorie come IL-4, IL-6 e IFN-γ, che sembrano ostacolare l'attivazione del gene Foxp3 tramite l'attivazione delle STAT. È in grado di generare cellule iTreg non solo da cellule Tconv naive, ma anche da cellule Tconv effettrici/memoria. Inoltre, questa sostanza chimica non può indurre Foxp3 in cellule T doppiamente deficienti per CDK8 e CDK19. Le cellule iTreg indotte da essa richiedono stimolazione del TCR e di IL-2 per la loro generazione e sono prive di ipometilazione del DNA di tipo Treg, che è presente nelle cellule nTreg e necessaria per una funzione Treg stabile.
In vivo

AS2863619 induce in vivo l'induzione di Foxp3 nelle cellule T attivate dall'antigene. In vivo, queste cellule T Foxp3+ indotte da questo composto sono in grado di acquisire gradualmente alterazioni epigenetiche specifiche dei Treg, differenziandosi in cellule pTreg Foxp3+ funzionalmente stabili con un profilo di espressione genica più simile alle nTreg.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    PBMCs, Human CD4+ T cells, lymph node cells derived from eFox mice

  • Concentrazioni

    1.0 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h, 0-44 h

  • Metodo

    2 × 105 CD4+ DO11.10 T cells are plated with 4 × 104 T cell–depleted splenocytes in the presence of 5 μM OVA peptide. AS2863619 is used at 1.0 μM, except where noted.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    C57BL/6, BALB/c, NOD, and BALB/c-nu/nu mice

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31653719/

Sellecks AS2863619 È stato citato da 1 Pubblicazione

Enhanced T cell effector activity by targeting the Mediator kinase module [ Science, 2022, 378(6620):eabn5647] PubMed: 36356142

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