Name: (E/Z)-TG003
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7320
Rating: 5 (9 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S732001 DMSO]50 mg/mL]false]Ethanol]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.67%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.67

Target correlati	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro CDK Inibitori	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
human STO cells	Function assay				Modulation of Clk/sty pre-mRNA splicing in human STO cells assessed as concentration required to increase in mature Clk2 mRNA level by RT-PCR analysis, EC50=6.6 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	249.33	Formula	C₁₃H₁₅NO₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	300801-52-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN1C2=C(C=CC(=C2)OC)SC1=CC(=O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (200.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (12.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (12.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	mCLK4 (Cell-free assay) 15 nM mCLK1 (Cell-free assay) 20 nM mCLK2 (Cell-free assay) 200 nM
In vitro	TG003 inibisce lo splicing SF2/ASF-dipendente della β-globina umana in vitro tramite la soppressione della fosforilazione mediata da Clk1/Sty. TG003 inibisce l'attività chinasica di Clk1/Sty nelle cellule di mammifero, pur non avendo alcun effetto tossico sulla crescita delle cellule HeLa e COS-7 a una concentrazione di 10 μM. TG003 blocca la produzione di RNA di IL-1β da parte delle piastrine inibendo lo splicing dell'RNA eteronucleare di IL-1β. Durante la differenziazione degli adipociti 3T3-L1, TG003 blocca anche lo splicing alternativo di PKCβII e l'espressione di PPARγ1 e PPARγ2.
Saggio chinasico	Saggio chinasico in vitro
Saggio chinasico	L'attività chinasica di Clks e SRPKs viene analizzata in una miscela di reazione contenente 200 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl₂, 8 mM ditiotreitolo, 4 mM EGTA, 1–20 μM ATP, 1 μCi di [γ-³²P]ATP, 1 μg di peptide sintetico del dominio SF2/ASF RS (NH2-RSPSYGRSRSRSRSRSRSRSRSNSRSRSY-OH) e 0.1–1 μg di chinasi purificate in un volume finale di 40 μL. L'attività della proteina chinasi dipendente da cAMP viene analizzata in una miscela di reazione contenente 80 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl₂, 8 mM ditiotreitolo, 4 mM EGTA, 10 μM ATP, 1 μCi di [γ-³²P]ATP, 5 μg di istone H1 e 1 μg di subunità catalitica purificata della proteina chinasi dipendente da cAMP di ratto. L'attività della proteina chinasi C viene analizzata in una miscela di reazione contenente 200 mM Tris-HCl (pH 7.5), 12.5 mM MgCl₂, 1 mM CaCl₂, 80 μg/mL di fosfatidilserina, 8 μg/mL di dioleina, 10 μM ATP, 1 μCi di [γ-³²P]ATP, 5 μg di istone H1 e 2 μL di proteina chinasi C di ratto parzialmente purificata. La concentrazione finale di Me₂SO viene regolata all'1% indipendentemente dalla concentrazione dell'inibitore. La miscela di reazione viene incubata a 30 o 25 °C per proteine ricombinanti di mammifero o Xenopus, rispettivamente, per 10 min, e una metà viene applicata su membrana di fosfocellulosa P81. Le condizioni dell'analisi chinasica, incluso il periodo di incubazione e la concentrazione di chinasi e substrati, sono ottimizzate per mantenere la linearità durante l'incubazione. La membrana viene lavata con soluzione di acido fosforico al 5% (dominio SF2/ASF RS) o soluzione di acido tricloroacetico al 5% (istone H1) per almeno 15 min. La radioattività viene misurata utilizzando un contatore a scintillazione liquida. La radioattività netta viene dedotta sottraendo il conteggio di fondo dalla miscela di reazione senza chinasi, e i dati sono espressi come percentuale rispetto al campione di controllo contenente il solvente.
In vivo	Il TG003 (10 μM) ripristina i difetti embrionali indotti da un'eccessiva attività di Clk in Xenopus.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15010457/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21430222/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23308182/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	CLK1 / SRPK1		27397683
Immunofluorescence	tubulin / emerin		27015110

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

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C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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(E/Z)-TG003 CDK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 249.33