solo per uso di ricerca
N. Cat.: S4169
Struttura chimica
| Peso molecolare | 270.21 | Formula | C12H9F3N2O2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 163451-81-8 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | A77 1726, HMR-1726 | Smiles | CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 27 mg/mL
(99.92 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
dihydroorotate dehydrogenase
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|---|---|
| In vitro |
Teriflunomide primarily acts as an inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), a key mitochondrial enzyme involved in the de novo synthesis of pyrimidines in rapidly proliferating cells. By reducing the activity of high-avidity proliferating T lymphocytes and B lymphocytes, teriflunomide likely attenuates the inflammatory response to autoantigens in MS. Thus, teriflunomide can be considered a cytostatic rather than a cytotoxic drug to leukocytes.
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| In vivo |
Teriflunomide has demonstrated beneficial effects in two independent animal models of demyelinating disease. In the dark agouti rat model of experimental autoimmune encephalitis (EAE), teriflunomide administration results in clinical, histopathological, and electrophysiological evidence of efficacy both as a prophylactic and therapeutic agent. Similarly, in the female Lewis rat model of EAE, teriflunomide administration results in beneficial prophylactic and therapeutic clinical effects, with a delay in disease onset and symptom severity.
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Riferimenti |
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-06-23)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07189325 | RECRUITING | Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis (RRMS); Anti-CD20 Therapy |
University Hospital, Montpellier |
2026-06-15 | PHASE3 |
| NCT06372145 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Relapsing Multiple Sclerosis; Secondary Progressive Multiple Sclerosis; Progressive Relapsing Multiple Sclerosis |
Sanofi |
2024-04-16 | PHASE3 |
| NCT04799288 | RECRUITING | HAM/TSP |
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS) |
2021-09-24 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT07065968 | RECRUITING | Immune Thrombocytopenia (ITP) |
Peking University People's Hospital |
2025-08-19 | PHASE2 |
| NCT06141473 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Multiple Sclerosis |
Sanofi |
2023-12-13 | PHASE3 |
| NCT03500328 | ACTIVE_NOT_RECRUITING | Multiple Sclerosis, Relapsing-Remitting |
Johns Hopkins University |
2018-05-02 |
Domanda 1:
I am planning to use it (S4169) in my in vivo protocol, but I cannot get a homogeneous solution. Could you please provide me with some guidance?
Risposta:
This compound is an oral clinical medicine. For oral administration suspension is fine. In paper http://www.pnas.org/content/108/44/18067.full, they also prepared the stock by DMSO and then diluted it into 0.9% sterile saline for animial study.