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Teriflunomide Dehydrogenase Inibitore

N. Cat.: S4169

Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) è il metabolita attivo del leflunomide, che inibisce la sintesi de novo delle pirimidine bloccando l'enzima diidroorotato Dehydrogenase, utilizzato come agente immunomodulatore.
Teriflunomide Dehydrogenase Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 270.21

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 270.21 Formula

C12H9F3N2O2

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 163451-81-8 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi A77 1726, HMR-1726 Smiles CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 27 mg/mL (99.92 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
dihydroorotate dehydrogenase
In vitro
Teriflunomide primarily acts as an inhibitor of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), a key mitochondrial enzyme involved in the de novo synthesis of pyrimidines in rapidly proliferating cells. By reducing the activity of high-avidity proliferating T lymphocytes and B lymphocytes, teriflunomide likely attenuates the inflammatory response to autoantigens in MS. Thus, teriflunomide can be considered a cytostatic rather than a cytotoxic drug to leukocytes.
In vivo
Teriflunomide has demonstrated beneficial effects in two independent animal models of demyelinating disease. In the dark agouti rat model of experimental autoimmune encephalitis (EAE), teriflunomide administration results in clinical, histopathological, and electrophysiological evidence of efficacy both as a prophylactic and therapeutic agent. Similarly, in the female Lewis rat model of EAE, teriflunomide administration results in beneficial prophylactic and therapeutic clinical effects, with a delay in disease onset and symptom severity.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-06-23)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT07189325 RECRUITING
Relapsing-Remitting Multiple Sclerosis (RRMS); Anti-CD20 Therapy
University Hospital, Montpellier
2026-06-15 PHASE3
NCT06372145 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Relapsing Multiple Sclerosis; Secondary Progressive Multiple Sclerosis; Progressive Relapsing Multiple Sclerosis
Sanofi
2024-04-16 PHASE3
NCT04799288 RECRUITING
HAM/TSP
National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)
2021-09-24 PHASE1; PHASE2
NCT07065968 RECRUITING
Immune Thrombocytopenia (ITP)
Peking University People's Hospital
2025-08-19 PHASE2
NCT06141473 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Multiple Sclerosis
Sanofi
2023-12-13 PHASE3
NCT03500328 ACTIVE_NOT_RECRUITING
Multiple Sclerosis, Relapsing-Remitting
Johns Hopkins University
2018-05-02

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
I am planning to use it (S4169) in my in vivo protocol, but I cannot get a homogeneous solution. Could you please provide me with some guidance?

Risposta:
This compound is an oral clinical medicine. For oral administration suspension is fine. In paper http://www.pnas.org/content/108/44/18067.full, they also prepared the stock by DMSO and then diluted it into 0.9% sterile saline for animial study.