Name: Teriflunomide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4169
Rating: 5 (21 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Altro Dehydrogenase Inibitori	Vorasidenib (AG-881) (R)-GNE-140 CPI-613 (Devimistat) Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) Sodium Dichloroacetate (DCA) AGI-5198 Gossypol Acetate AGI-6780 Emodin NCT-503

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	270.21	Formula	C₁₂H₉F₃N₂O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	163451-81-8	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	A77 1726, HMR-1726			Smiles	CC(=C(C#N)C(=O)NC1=CC=C(C=C1)C(F)(F)F)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 27 mg/mL (99.92 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (3.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	dihydroorotate dehydrogenase
In vitro	Teriflunomide agisce principalmente come inibitore della diidroorotato Dehydrogenase (DHODH), un enzima mitocondriale chiave coinvolto nella sintesi de novo delle pirimidine nelle cellule a rapida proliferazione. Riducendo l'attività dei linfociti T e dei linfociti B proliferanti ad alta avidità, il teriflunomide probabilmente attenua la risposta infiammatoria agli autoantigeni nella SM. Pertanto, il teriflunomide può essere considerato un farmaco citostatico piuttosto che citotossico per i leucociti.
In vivo	Teriflunomide ha dimostrato effetti benefici in due modelli animali indipendenti di malattia demielinizzante. Nel modello di ratto Dark Agouti di encefalite autoimmune sperimentale (EAE), la somministrazione di teriflunomide porta a evidenze cliniche, istopatologiche ed elettrofisiologiche di efficacia sia come agente profilattico che terapeutico. Allo stesso modo, nel modello di ratta Lewis femmina di EAE, la somministrazione di teriflunomide porta a benefici effetti clinici profilattici e terapeutici, con un ritardo nell'insorgenza della malattia e nella gravità dei sintomi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761970/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04799288	Recruiting	HAM/TSP	National Institute of Neurological Disorders and Stroke (NINDS)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	September 24 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT04129736	Completed	Multiple Sclerosis Pharmacokinetics	Jan Lycke\|Sahlgrenska University Hospital Sweden	October 10 2019	Phase 4
NCT03526224	Completed	Tecfidera\|Teriflunomide	University at Buffalo	June 14 2018	--
NCT03561402	Completed	Multiple Sclerosis Relapsing-Remitting	McGill University	December 1 2016	--
NCT02833714	Terminated	RELAPSING REMITTING MULTIPLE SCLEROSIS	University of North Carolina Chapel Hill\|Genzyme a Sanofi Company	January 2016	--

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Domande Frequenti

Domanda 1:
I am planning to use it (S4169) in my in vivo protocol, but I cannot get a homogeneous solution. Could you please provide me with some guidance?

Risposta:
This compound is an oral clinical medicine. For oral administration suspension is fine. In paper http://www.pnas.org/content/108/44/18067.full, they also prepared the stock by DMSO and then diluted it into 0.9% sterile saline for animial study.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Teriflunomide Dehydrogenase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 270.21