Teriflunomide

N. catalogoS4169 Lotto:S416904

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Dati tecnici

Formula

C₁₂H₉F₃N₂O₂

Peso molecolare

270.21

Numero CAS

163451-81-8

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

27 mg/mL (99.92 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (3.70mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) è il metabolita attivo del leflunomide, che inibisce la sintesi de novo delle pirimidine bloccando l'enzima diidroorotato Dehydrogenase, utilizzato come agente immunomodulatore.

Target

dihydroorotate dehydrogenase

In vitro

Teriflunomide agisce principalmente come inibitore della diidroorotato Dehydrogenase (DHODH), un enzima mitocondriale chiave coinvolto nella sintesi de novo delle pirimidine nelle cellule a rapida proliferazione. Riducendo l'attività dei linfociti T e dei linfociti B proliferanti ad alta avidità, il teriflunomide probabilmente attenua la risposta infiammatoria agli autoantigeni nella SM. Pertanto, il teriflunomide può essere considerato un farmaco citostatico piuttosto che citotossico per i leucociti.

In vivo

Teriflunomide ha dimostrato effetti benefici in due modelli animali indipendenti di malattia demielinizzante. Nel modello di ratto Dark Agouti di encefalite autoimmune sperimentale (EAE), la somministrazione di teriflunomide porta a evidenze cliniche, istopatologiche ed elettrofisiologiche di efficacia sia come agente profilattico che terapeutico. Allo stesso modo, nel modello di ratta Lewis femmina di EAE, la somministrazione di teriflunomide porta a benefici effetti clinici profilattici e terapeutici, con un ritardo nell'insorgenza della malattia e nella gravità dei sintomi.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761970/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Toxicol Lett, 2018, 282:154-165 ]

Sellecks Teriflunomide È stato citato da 21 Pubblicazioni

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215]	PubMed: 40694424
Selective vulnerability of human-induced pluripotent stem cells to dihydroorotate dehydrogenase inhibition during mesenchymal stem/stromal cell purification [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945]	PubMed: 36814599
Proof-of-principle studies on a strategy to enhance nucleotide imbalance specifically in cancer cells [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):464]	PubMed: 36424385
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293]	PubMed: 35492218
Inhibition of de novo pyrimidine synthesis augments Gemcitabine induced growth inhibition in an immunocompetent model of pancreatic cancer [ Int J Biol Sci, 2021, 17(9):2240-2251]	PubMed: 34239352
The Mitochondria-Independent Cytotoxic Effect of Leflunomide on RPMI-8226 Multiple Myeloma Cell Line [ Molecules, 2021, 26(18)5653]	PubMed: 34577124
Inhibition of canine distemper virus replication by blocking pyrimidine nucleotide synthesis with A77 1726, the active metabolite of the anti-inflammatory drug leflunomide [ J Gen Virol, 2021, 102(3)]	PubMed: 33416466
Application of a newly-developed cynomolgus macaque BiTE-mediated cytotoxic T-lymphocyte activity assay to various immunomodulatory agents in vitro [ J Immunotoxicol, 2021, 18(1):154-162]	PubMed: 34714999
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163]	PubMed: N/A
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163]	PubMed: None

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