solo per uso di ricerca
N. Cat.S7140
| Target correlati | Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating |
|---|---|
| Altro DUB Inibitori | PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 EOAI3402143 ML364 |
| Peso molecolare | 283.92 | Formula | C9H2Cl4O2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 30675-13-9 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | C1C(=O)C2=C(C1=O)C(=C(C(=C2Cl)Cl)Cl)Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 23 mg/mL
(81.0 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Caratteristiche |
TCID demonstrates selectivity for UCH-L3 over UCH-L1 by over 100-fold.
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|---|---|
| Targets/IC50/Ki |
UCH-L3
0.6 μM
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| In vitro |
TCID
selettivo per UCH-L3 rispetto a UCH-L1 di oltre 100 volte. NU6027 (10 μM) non promuove l'accumulo di YFP-GLT-1 in vescicole intracellulari nelle cellule MDCK trasfettate, mentre LDN-57444 (10 μM) promuove l'accumulo di YFP-GLT-1. NU6027 (10 μM) non produce una degradazione lisosomiale a lungo termine di GLT-1, mentre LDN-57444 (10 μM) ha tale effetto. Questo composto (10 μM) diminuisce l'ubiquitinazione di GlyT2 nei neuroni primari del tronco encefalico e del midollo spinale, il che
pi
s pronunciato quando UCHL1
inibito e quando le cellule sono esposte a questi inibitori per periodi pi
s lunghi.
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Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02989194 | Completed | Influenza |
Visterra Inc.|Biomedical Advanced Research and Development Authority |
January 6 2017 | Phase 2 |
| NCT03296917 | Completed | Asthma |
Hvivo|Prep Biopharm Limited |
December 11 2015 | Phase 2 |
| NCT02134431 | Completed | Human Immunodeficiency Virus |
University of California Los Angeles |
May 2014 | -- |
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