E3 Ligase inibitori/modulatori (E3 Ligase Inhibitors/Modulators)

Altro Ubiquitin Inibitori

E1 Activating DUB E2 conjugating p97 SUMO

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220) è un nuovo composto immunomodulatore orale che mira alla cereblon, parte del complesso E3 ubiquitina ligasi CRL4CRBN, con un IC50 di 60 nM in un saggio TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce l'apoptosi con attività antitumorali e immunostimolatorie.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3 è un antagonista potente e selettivo di Mdm2 (ubiquitina proteina ligasi dipendente dal dito ad anello per se stessa e p53) con IC50 di 90 nM in un saggio senza cellule; stabilizza p73 in cellule p53-deficienti.	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635 Biomed Rep, 2025, 22(4):65
S8652	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) è un inibitore a piccola molecola specifico e selettivo della degradazione di p27 mediata da Skp2, riducendo il legame di p27 attraverso contatti chiave composto-recettore.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 BMC Cancer, 2025, 25(1):1304 The Journal of Clinical Investigation, 2022-, -Volume 132, Issue 24
S9605	Apcin	Apcin (inibitore di APC) è un inibitore dell'attività E3 Ligase del complesso/cicloma promotore dell'anafase (APC/C) mitotico che si lega a Cdc20 e inibisce competitivamente l'ubiquitinazione dei substrati contenenti il D-box.	Nature, 2025, 647(8091):952-961 Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461 Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29
S7892	Avadomide (CC-122)	Avadomide (CC-122) è una nuova entità chimica denominata modificatore pleiotropico di via e un nuovo agente per il linfoma diffuso a grandi cellule B (DLBCL) con attività antitumorale e immunomodulatoria. Il suo bersaglio molecolare è la proteina cereblon (CRBN), un recettore del substrato del complesso E3 ligase Ubiquitin ad anello di cullina CRL4^CRBN.	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5 Leukemia, 2021, 35(5):1330-1343
S5315	PRT4165	PRT4165 è un inibitore di Bmi1/Ring1A con una IC50 di 3,9 µM nel saggio acellulare e inibisce anche l'ubiquitinazione di H2A mediata da PRC1 in vivo e in vitro.	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):195
S0095	VL285	VL285 è un potente ligando VHL che degrada le proteine di fusione HaloTag7. Il co-trattamento con un eccesso di questo composto, il ligando VHL centrale da cui deriva HaloPROTAC3, è in grado di ridurre significativamente l'attività mediata da HaloPROTAC3 fino al 50% di degradazione.	bioRxiv, 2025, 2024.03.24.586276 Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984 Molecules, 2024, 29(2)482
S8449	VH298	VH298 è un potente inibitore di VHL (Von Hippel-Lindau, l'E3 ligasi) che stabilizza HIF-α. Questo composto blocca l'interazione VHL:HIF-α con un Kd di 90 nM nella calorimetria a titolazione isotermica (ITC) e 80 nM in un saggio di polarizzazione della fluorescenza competitivo. Può essere utilizzato nella tecnologia PROTAC.	Cell Rep, 2025, 44(6):115800 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364 Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
S9724	SZL P1-41	SZL P1-41 (composto #25) è un inibitore specifico della proteina 2 associata alla chinasi di fase S (Skp2) che si lega effettivamente a Skp2, previene l'interazione Skp2-Skp1 e inibisce l'attività della Skp2 SCF E3 Ligase, che di conseguenza sopprime la sopravvivenza delle cellule tumorali e delle cellule staminali tumorali. Questo composto provoca tassi di Apoptosis più elevati nelle cellule tumorali.	J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480) è un nuovo degradatore proteico e un modulatore della cereblon E3 ligase (CELMoD) che possiede attività anti-mieloma.	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
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