E3 Ligase Inibitori/Modulatori (E3 Ligase Inhibitors/Modulators)
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| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8760 | Iberdomide (CC-220) | Iberdomide (CC-220) è un nuovo composto immunomodulatore orale che mira alla cereblon, parte del complesso E3 ubiquitina ligasi CRL4CRBN, con un IC50 di 60 nM in un saggio TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce l'apoptosi con attività antitumorali e immunostimolatorie. |
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| S1061 | Nutlin-3 | Nutlin-3 è un antagonista potente e selettivo di Mdm2 (ubiquitina proteina ligasi dipendente dal dito ad anello per se stessa e p53) con IC50 di 90 nM in un saggio senza cellule; stabilizza p73 in cellule p53-deficienti. |
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| S8652 | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) è un inibitore a piccola molecola specifico e selettivo della degradazione di p27 mediata da Skp2, riducendo il legame di p27 attraverso contatti chiave composto-recettore. |
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| S9605 | Apcin | Apcin (inibitore di APC) è un inibitore dell'attività E3 Ligase del complesso/cicloma promotore dell'anafase (APC/C) mitotico che si lega a Cdc20 e inibisce competitivamente l'ubiquitinazione dei substrati contenenti il D-box. |
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| S7892 | Avadomide (CC-122) | Avadomide (CC-122) è una nuova entità chimica denominata modificatore pleiotropico di via e un nuovo agente per il linfoma diffuso a grandi cellule B (DLBCL) con attività antitumorale e immunomodulatoria. Il suo bersaglio molecolare è la proteina cereblon (CRBN), un recettore del substrato del complesso E3 ligase Ubiquitin ad anello di cullina CRL4CRBN. |
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| S5315 | PRT4165 | PRT4165 è un inibitore di Bmi1/Ring1A con una IC50 di 3,9 µM nel saggio acellulare e inibisce anche l'ubiquitinazione di H2A mediata da PRC1 in vivo e in vitro. |
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| S0095 | VL285 | VL285 è un potente ligando VHL che degrada le proteine di fusione HaloTag7. Il co-trattamento con un eccesso di questo composto, il ligando VHL centrale da cui deriva HaloPROTAC3, è in grado di ridurre significativamente l'attività mediata da HaloPROTAC3 fino al 50% di degradazione. |
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| S9832 | CC-90009 | CC-90009 è un nuovo modulatore della E3 ligasi cereblon (CRBN) e si rivolge specificamente a GSPT1 (transizione dalla fase G1 alla fase S 1) per la degradazione proteasomica. |
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| S9724 | SZL P1-41 | SZL P1-41 (composto #25) è un inibitore specifico della proteina 2 associata alla chinasi di fase S (Skp2) che si lega effettivamente a Skp2, previene l'interazione Skp2-Skp1 e inibisce l'attività della Skp2 SCF E3 Ligase, che di conseguenza sopprime la sopravvivenza delle cellule tumorali e delle cellule staminali tumorali. Questo composto provoca tassi di Apoptosis più elevati nelle cellule tumorali. |
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| S8449 | VH298 | VH298 è un potente inibitore di VHL (Von Hippel-Lindau, l'E3 ligasi) che stabilizza HIF-α. Questo composto blocca l'interazione VHL:HIF-α con un Kd di 90 nM nella calorimetria a titolazione isotermica (ITC) e 80 nM in un saggio di polarizzazione della fluorescenza competitivo. Può essere utilizzato nella tecnologia PROTAC. |
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