E1 Activating Inibitori (E1 Activating Inhibitors)

Altro Ubiquitin Inibitori

DUB E2 conjugating E3 Ligase p97 SUMO TRAF

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S7109	MLN4924 (Pevonedistat)	MLN4924 è un inibitore a piccola molecola dell'enzima attivante Nedd8 (NAE) con IC50 di 4 nM.	Cell Commun Signal, 2026, 24(1)198 Nature, 2025, 642(8068):785-795 Nat Commun, 2025, 16(1):2526
S8341	TAK-243 (MLN7243)	TAK-243 (MLN7243) è un potente inibitore a piccola molecola, basato sul meccanismo, dell'ubiquitin activating enzyme (UAE) con un IC50 di 1 ± 0,2 nM nel saggio tioestere UBCH10 E2. Ha un'attività inibitoria minima in un pannello di saggi chinasi e recettoriali, nonché sull'anidrasi carbonica umana di tipo I e tipo II. TAK-243 (MLN7243) induce ER stress, abroga l'attivazione della via NF-κB e promuove l'apoptosis.	Mol Cell, 2025, 85(18):3505-3523.e17 Leukemia, 2025, 39(8):1997-2009. J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):717
S7129	PYR-41	PYR-41 è il primo inibitore cellulare permeabile dell'enzima attivante l'ubiquitina E1, senza attività a E2. Questo composto induce l'apoptosi.	Viruses, September 26, 2023, 2001 Journal of Neuroscience, February 10, 2016, 1930-1941 Cell Communication and Signaling, December 16, 2019, 168
S8697	ML792	ML-792 è un inibitore potente e selettivo dell'enzima attivante SUMO (small ubiquitin-like modifier) (SAE). ML-792 inibisce SAE/SUMO1 e SAE/SUMO2 in saggi di scambio ATP-pirofosfato inorganico (PPi) con IC50 di 3 nM e 11 nM, rispettivamente.	Frontiers in Pharmacology, September 13, 2021, 731980 Nature Communications, November 27, 2025, 16(1):11687 Molecular Cell, March 6, 2025, 85(5):877-893.e9
E1953	Pevonedistat hydrochloride	Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) è un potente e selettivo inibitore dell'enzima attivante NEDD8 (NAE) con un IC50 di 4,7 nM. Interrompe la degradazione proteica mediata dalla ligasi cullin-RING, portando alla morte cellulare apoptotica nelle cellule tumorali umane attraverso la deregolazione della sintesi del DNA in fase S.	Cancers, November 22 2019, 1849 Scientific Reports, July 17 2017, 5599 Oncology Reports, 2022, 201
S8849	TAS4464	TAS4464 è un inibitore potente e altamente selettivo dell'enzima attivante NEDD8 (NAE) con un IC50 di 0,955 nM. Questo composto mostra un'attività antitumorale superiore con un'inibizione prolungata del bersaglio.	Neuro-Oncology Advances, June 20, 2024, vdae104 bioRxiv, April 03, 2024, nan Nat Commun, 2024, 15(1):603
S0309	COH000	COH000 è un inibitore allosterico, covalente e irreversibile dell'enzima attivante Ubiquitin-simile 1 (enzima attivante SUMO / E1) con IC50 di 0,2 μM per la SUMOilazione in vitro.	iScience, 2025, 28(6):112555 Dissertation, Technical University of Munich, 2023, 60
S5841	DKM 2-93	DKM 2-93 è un inibitore principale relativamente selettivo dell'enzima attivatore 5 del modificatore simile all'ubiquitina (UBA5).	Cell Rep, 2025, 44(10):116433
E7952	PYZD-4409	PYZD-4409 è un potente e specifico inibitore a piccola molecola dell'enzima attivatore dell'ubiquitina UBA1 (E1) con una IC50 di 20 μM. Induce la morte cellulare in cellule maligne e inibisce preferenzialmente la crescita clonogenica delle cellule primarie di leucemia mieloide acuta e può essere utilizzato come ricerca per lo sviluppo di trattamenti per le neoplasie ematologiche.
S3400	NEDD8 inhibitor M22	NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) è un nuovo inibitore selettivo della NEDD8 activating enzyme (NAE) con un GI50 di 5,5 μM nelle cellule A549.