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E3 Ligase Sostanze chimiche | E3 Ligase Chemicals

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E1427 MRT-2359 MRT-2359 è un potente degradatore di GSPT1. Esibisce attività antitumorale nelle cellule del cancro al polmone non a piccole cellule (NSCLC) e del cancro al polmone a piccole cellule (SCLC).
E1847 GBD-9 GBD-9 è un degradatore efficiente a doppio meccanismo di BTK e GSPT1 reclutando la E3 ligasi cereblon (CRBN). Questo composto agisce sia come molecola PROTAC per indurre la degradazione di BTK sia come Molecular Glue per degradare GSPT1. Esibisce effetti antiproliferativi, inibendo la sopravvivenza delle cellule tumorali.
S3502 (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride Il (S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) è un coniugato ligando-linkage di PROTAC E3 ligase che incorpora il ligando VHL basato su (S,R,S)-AHPC e un linker PEG a 4 unità.
S1015 Thalidomide-OH Il talidomide-OH (ligando 2 del Cereblon, ligando 2 della ligasi E3) è un presunto metabolita idrossilato del talidomide, con una debole attività antiangiogenica (il tasso medio di inibizione della densità vascolare era del 14% in 100 μg), applicabile anche al reclutamento della proteina CRBN.
E5877New LYG-409 LYG-409 è un degradatore potente, selettivo e biodisponibile per via orale di GSPT1, con un DC50 di 7,87 nM. Mostra una forte attività antiproliferativa nelle cellule KG-1 con un IC50 di 9,50 nM e dimostra una significativa efficacia antitumorale in vivo in modelli di leucemia mieloide acuta e cancro alla prostata.
S8888 GMB-475 GMB-475 è una chimera che mira alla proteolisi (PROTAC) che bersaglia allostericamente la proteina BCR-ABL1 e recluta la E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL), con conseguente ubiquitinazione e successiva degradazione della proteina di fusione oncogenica.
S6794 Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3), un ligando di Cereblon (CRBN) a base di talidomide utilizzato nel reclutamento della proteina CRBN, può essere collegato al ligando per la proteina tramite un linker per formare PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera).