E3 Ligase Inibitori | E3 Ligase Inhibitors
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| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S8652 | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) è un inibitore a piccola molecola specifico e selettivo della degradazione di p27 mediata da Skp2, riducendo il legame di p27 attraverso contatti chiave composto-recettore. |
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| S9605 | Apcin | Apcin (inibitore di APC) è un inibitore dell'attività E3 Ligase del complesso/cicloma promotore dell'anafase (APC/C) mitotico che si lega a Cdc20 e inibisce competitivamente l'ubiquitinazione dei substrati contenenti il D-box. |
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| S7892 | Avadomide (CC-122) | Avadomide (CC-122) è una nuova entità chimica denominata modificatore pleiotropico di via e un nuovo agente per il linfoma diffuso a grandi cellule B (DLBCL) con attività antitumorale e immunomodulatoria. Il suo bersaglio molecolare è la proteina cereblon (CRBN), un recettore del substrato del complesso E3 ligase Ubiquitin ad anello di cullina CRL4CRBN. |
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| S5315 | PRT4165 | PRT4165 è un inibitore di Bmi1/Ring1A con una IC50 di 3,9 µM nel saggio acellulare e inibisce anche l'ubiquitinazione di H2A mediata da PRC1 in vivo e in vitro. |
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| S0095 | VL285 | VL285 è un potente ligando VHL che degrada le proteine di fusione HaloTag7. Il co-trattamento con un eccesso di questo composto, il ligando VHL centrale da cui deriva HaloPROTAC3, è in grado di ridurre significativamente l'attività mediata da HaloPROTAC3 fino al 50% di degradazione. |
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| S8449 | VH298 | VH298 è un potente inibitore di VHL (Von Hippel-Lindau, l'E3 ligasi) che stabilizza HIF-α. Questo composto blocca l'interazione VHL:HIF-α con un Kd di 90 nM nella calorimetria a titolazione isotermica (ITC) e 80 nM in un saggio di polarizzazione della fluorescenza competitivo. Può essere utilizzato nella tecnologia PROTAC. |
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| S9724 | SZL P1-41 | SZL P1-41 (composto #25) è un inibitore specifico della proteina 2 associata alla chinasi di fase S (Skp2) che si lega effettivamente a Skp2, previene l'interazione Skp2-Skp1 e inibisce l'attività della Skp2 SCF E3 Ligase, che di conseguenza sopprime la sopravvivenza delle cellule tumorali e delle cellule staminali tumorali. Questo composto provoca tassi di Apoptosis più elevati nelle cellule tumorali. |
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| S2881 | Homo-PROTAC cereblon degrader 1 | Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) è un potente ed efficiente degradatore di cereblon (CRBN) con effetti minimi su IKZF1 e IKZF3. |
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| S4925 | SMER3 | SMER3, l'inibitore della rapamicina a piccole molecole (SMER), è un inibitore della Ubiquitin ligase Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30 con IC50 di 51 nM. | ||
| E7042 | SMIP004 | SMIP004 è un inibitore della E3 ligasi SKP2, che downregola SKP2 e stabilizza p27. SMIP004 è un induttore selettivo dell'apoptosi delle cellule tumorali nelle cellule di cancro alla prostata umano. | ||
| E7619 | VH032 | VH032 è un ligando VHL potente e selettivo utilizzato nei PROTACs che si lega alla VHL E3 ligase con una Kd di 185 nM e interrompe l'interazione VHL:HIF-α. Stabilizzando HIF-α, attiva la risposta ipossica e serve come strumento per lo sviluppo di terapie mirate alla segnalazione dell'ipossia. | ||
| E1957 | NX-1607 (Cbl-b-IN-3) | NX-1607 (Cbl-b-IN-3) è un inibitore orale del proto-oncogene B del linfoma di linea B di Casitas (CBL-B), che è una E3 Ubiquitin ligase e un regolatore chiave dell'attivazione delle cellule T, NK e dendritiche e sopprime le loro funzioni antitumorali. NX-1607 migliora il richiamo antigenico, riduce l'esaurimento delle cellule T e aumenta la produzione di citochine in risposta alla stimolazione del recettore delle cellule T, contrastando così i segnali soppressivi dal microambiente tumorale. | ||
| E1216 | Heclin | Heclin è un inibitore della E3 ubiquitina ligasi di tipo HECT con una IC50 di 6,8, 6,3 e 6,9 μM per i domini HECT di Smurf2, Nedd4 e WWP1, rispettivamente. | ||
| S9889 | dCBP-1 | dCBP-1 è un degradatore eterobifunzionale potente e selettivo di p300/CBP che sfrutta la E3 ubiquitina ligasi CRBN, ed è anche eccezionalmente potente nell'uccidere le cellule di mieloma multiplo e può abolire l'enhancer che guida l'espressione dell'oncogene MYC. | ||
| S0322 | BC-1215 | BC-1215 è un inibitore della proteina F-box 3 (Fbxo3, un componente di Ubiquitin E3 ligase) con IC50 di 0,9 μg/mL e LC50 di 87 μg/ml per il rilascio di IL-1β. Questo composto inibisce la via di attivazione Fbxo3-TRAF destabilizzando TRAF1-6. | ||
| E5844New | NSC2805 | NSC2805 è un potente inibitore della WWP2 Ubiquitin ligase con un IC50 di 0,38 μM. Viene utilizzato nella ricerca sul cancro per studiare i percorsi associati a WWP2. | ||
| S9832 | CC-90009 | CC-90009 è un nuovo modulatore della E3 ligasi cereblon (CRBN) e si rivolge specificamente a GSPT1 (transizione dalla fase G1 alla fase S 1) per la degradazione proteasomica. | ||
| S0097 | (S,R,S)-AHPC (MDK7526) | (S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1) è il ligando VHL basato su VH032 utilizzato nel reclutamento della proteina di von Hippel-Lindau (VHL). (S,R,S)-AHPC è potenzialmente utile per la degradazione mirata del Androgen Receptor. (S,R,S)-AHPC può essere collegato al ligando per proteine come BCR-ABL1 tramite un linker per formare PROTACs come GMB-475. GMB-475 induce la degradazione di BCR-ABL1 con una IC50 di 1,11 μM nelle cellule Ba/F3. | ||
| S0345 | Smurf1-IN-A01 | Smurf1-IN-A01 può inibire la degradazione di Smad1/5 mediata da Smurf1 e accelerare la reattività al segnale BMP-2 con un Kd di 3,664 nM. | ||
| E0071 | MuRF1-IN-1 | MuRF1-IN-1 è un inibitore della proteina MuRF1 (muscle ring finger protein-1) che attenua l'atrofia e la disfunzione del muscolo scheletrico nella cachessia cardiaca. | ||
| E1937 | PT-179 | PT-179, un derivato ortogonale della talidomide, mira a cereblon senza causare effetti di degradazione fuori bersaglio. Questo composto si lega specificamente a CRBN, forma un complesso ternario con una proteina bersaglio fusa a un degrone a dito di zinco (ZF) e media la degradazione della proteina marcata. | ||
| E0351 | NSC232003 | NSC232003 è un inibitore di UHRF1 altamente potente e permeabile alle cellule che si lega alla tasca di legame 5mC del dominio SRA di UHRF1. Questo composto modula la metilazione del DNA in un contesto cellulare. | ||
| E1678 | SPOP-i-6lc | SPOP-i-6lc è un inibitore selettivo della proteina POZ di tipo speckle (SPOP) E3 ubiquitina ligasi con IC50 di 2,1 μM e 3,5 μM, rispettivamente nelle linee cellulari A498 e OS-RC-2. In vitro, sopprime la vitalità e la proliferazione delle linee cellulari di cancro del rene A498 e OS-RC-2. | ||
| E1087 | 5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) |
La 5-amino-2,4-dimetilpiridina (5A-DMP) è un nuovo composto legante il dominio Tudor in tandem (TTD) che inibisce l'interazione completa UHRF1:LIG1 negli estratti di uova di Xenopus. |
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| S2754 | Xevinapant (AT406) | Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406) è un potente mimetico di Smac e un antagonista di IAP (inibitore della proteina di Apoptosis tramite E3 Ligase ), che si lega a XIAP-BIR3, cIAP1-BIR3 e cIAP2-BIR3 con Ki di 66,4 nM, 1,9 nM e 5,1 nM, affinità 50-100 volte superiori rispetto al peptide Smac AVPI. Fase 1. |
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| S2781 | RITA | RITA induce sia legami incrociati DNA-proteine che DNA-DNA senza rotture del singolo filamento di DNA rilevabili, e questo composto inibisce anche l'interazione MDM2-p53 mirando a p53. |
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| S2225 | TAME | Il Tosyl-L-Arginine Methyl Ester (TAME) è un inibitore di APC. |
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| S8979 | THAL-SNS-032 | THAL-SNS-032 è un degradatore PROTAC selettivo della Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) costituito da un ligando SNS-032 legante CDK collegato a ciò che lega la E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN). |
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