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TAME APC Inibitore

N. Cat.: S2225

Il Tosyl-L-Arginine Methyl Ester (TAME) è un inibitore di APC.
TAME APC Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 342.41

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: S222501 DMSO]69 mg/mL]false]Water]69 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false Purezza: 99.96%
99.96

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 342.41 Formula

C14H22N4O4S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 901-47-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(CCCN=C(N)N)C(=O)OC

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (201.51 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 69 mg/mL

Ethanol : 3 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
APC
In vitro
TAME inhibits cyclin proteolysis in mitotic Xenopus egg extract with IC50 of 12 µM. This compound at concentration of 1-200 μM arrests interphase extract treated with recombinant cyclin B1/Cdc2 complex in mitosis, with stable cyclin B1 and phosphorylated Cdc27. It at concentration of 200 μM dramaticly inhibits the ubiquitin ligase activity of the Anaphase-Promoting Complex (APC), accompanied by reduced binding of Cdh1 to APC. This chemical addition to interphase extract reduces Cdc20 association with the APC in a dose-dependent manner partly by binding directly to APC, and the contribution motif is the C-terminal isoleucine-arginine (IR) tail on APC. It is hydrolysed by trypsin with Km of 0.328 mM. This compound accelerates the ATP hydrolysis process about 12-fold. It interacts with β and γ phosphate and the adenine ring of ATP by the guanidinium group and the aromatic ring. This chemical at concentration of 50 mM inhibits nutrient-induced germination and pressure-induced germination at 600 MPa in Bacillus subtilis. It induces a concentration dependent contractile response on ileal strips with EC50 of 4.3 x 103 M.
Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18274689/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10618233/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9731476/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05651620 Recruiting
Calorie Restriction
Tufts University|Pennington Biomedical Research Center|Washington University School of Medicine|Duke University|National Institute on Aging (NIA)
April 6 2023 --