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Homo-PROTAC cereblon degrader 1 E3 Ligase inibitore

Name: Homo-PROTAC cereblon degrader 1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2881
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S2881

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) è un potente ed efficiente degradatore di cereblon (CRBN) con effetti minimi su IKZF1 e IKZF3.

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 E3 Ligase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 660.63

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Controllo Qualità

Lotto: S288101 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.51%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.51

Target correlati	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
Altro E3 Ligase Inibitori	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 VH298 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) CC-885

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	660.63	Formula	C₃₂H₃₂N₆O₁₀	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2244520-98-5	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (151.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (3.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CRBN
In vitro	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985), un degradatore di Cereblon (CRBN) altamente potente ed efficiente con effetti minimi sui neosubstrati della pomalidomide IKZF1 e IKZF3, non ha effetti sulla proliferazione di diverse linee cellulari, previene la degradazione di IKZF1 e IKZF3 indotta dalla pomalidomide e antagonizza gli effetti della pomalidomide sulla resistenza delle cellule del mieloma multiplo alla pomalidomide in diverse cellule del mieloma multiplo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30118587/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):