Proteasome inibitori (Proteasome Inhibitors)
Altro Proteases Inibitori
Prodotti selettivi di isoforme
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S2619 | MG132 | MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) è un potente inibitore del proteasome (ChTL, TL e PGPH). Questo composto inibisce anche la calpaina (IC50=1,2 μM). Può essere utilizzato per indurre modelli animali della malattia di Parkinson. |
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| S1013 | Bortezomib | Bortezomib è un potente inibitore del 20S proteasome con un Ki di 0,6 nM. Esibisce una selettività favorevole verso le cellule tumorali rispetto alle cellule normali. Questo composto inibisce NF-κB e induce la fosforilazione dell'ERK per sopprimere la Cathepsin B e inibire il processo catalitico dell'autophagy nel cancro ovarico e in altri tumori solidi. |
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| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Carfilzomib (PR-171) è un inibitore irreversibile del proteasome con una IC50 di <5 nM nelle cellule ANBL-6, ha mostrato una potenza inibitoria preferenziale in vitro contro l'attività ChT-L nella subunità β5, ma scarso o nessun effetto sulle attività PGPH e T-L. Carfilzomib attiva l'autophagy pro-sopravvivenza e induce l'apoptosis cellulare. |
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| S2180 | MLN2238 (Ixazomib) | Ixazomib (MLN2238) inibisce il sito proteolitico (β5) simil-chimotripsina del 20S proteasome con IC50 e Ki di 3,4 nM e 0,93 nM in saggi acellulari, rispettivamente, e inibisce anche i siti proteolitici simil-caspasi (β1) e simil-tripsina (β2), con IC50 di 31 e 3500 nM. Ixazomib (MLN2238) induce l'autophagy. Fase 3. |
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| S1290 | Celastrol | Il Celastrol è un potente inibitore del proteasome per l'attività chimotripsina-simile di un proteasome 20S purificato con un'IC50 di 2,5 μM. Questo composto induce apoptosis e autophagy tramite la via di segnalazione ROS/JNK. Inibisce la morte neuronale dopaminergica della malattia di Parkinson attivando la mitophagy. |
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| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) è un inibitore selettivo del proteasoma con attività antinfiammatoria, che inibisce principalmente l'attività CH-L del proteasoma 20S, mentre le attività catalitiche T-L e PGPH sono anch'esse inibite a una velocità ridotta di 100 e 1000 volte. Questo composto promuove l'apoptosi e può essere utilizzato per indurre modelli animali della malattia di Parkinson. |
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| S7172 | ONX-0914 (PR-957) | ONX-0914 (PR-957) è un inibitore potente e selettivo del immunoproteasome, e questo composto mostra una reattività crociata minima per il Proteasome costitutivo in un saggio senza cellule. |
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| S7049 | Oprozomib | Oprozomib è un inibitore biodisponibile per via orale per l'attività CT-L del 20S proteasome β5/LMP7 con IC50 di 36 nM/82 nM. Fase 1/2. |
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| S1157 | Delanzomib | Delanzomib è un inibitore oralmente attivo dell'attività chymotrypsin-like del Proteasome con IC50 di 3,8 nM, con solo un'inibizione marginale delle attività triptica e peptidylglutamyl del Proteasome. Fase 1/2. |
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| S4432 | Ixazomib Citrate (MLN9708) | Ixazomib Citrate (MLN9708) è un profarmaco di Ixazomib (MLN2238), un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale del 20S proteasome che inibisce il sito proteolitico chimotripsina-simile (β5) con IC50 di 3,4 nM e Ki di 0,93 nM, rispettivamente. Ixazomib (MLN2238) inibisce anche i siti proteolitici caspasi-simili (β1) e tripsina-simili (β2) con IC50 di 31 nM e 3500 nM, rispettivamente. |
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