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Ixazomib Citrate (MLN9708) Proteasome Inibitore

Name: Ixazomib Citrate (MLN9708)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4432
Rating: 5 (14 reviews)

N. Cat.: S4432

Ixazomib Citrate (MLN9708) è un profarmaco di Ixazomib (MLN2238), un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale del 20S proteasome che inibisce il sito proteolitico chimotripsina-simile (β5) con IC50 di 3,4 nM e Ki di 0,93 nM, rispettivamente. Ixazomib (MLN2238) inibisce anche i siti proteolitici caspasi-simili (β1) e tripsina-simili (β2) con IC50 di 31 nM e 3500 nM, rispettivamente.

Ixazomib Citrate (MLN9708) Proteasome Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 517.12

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.96%

99.96

Target correlati	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease
Altro Proteasome Inibitori	MG132 Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib VR23 PI-1840 Marizomib (Salinosporamide A) KSQ-4279 (USP1-IN-1) MG-115

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	517.12	Formula	C₂₀H₂₃BCl₂N₂O₉	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1239908-20-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (193.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.67mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	20S proteasome β5 site (Cell-free assay) 0.93 nM(Ki) 20S proteasome β5 site (Cell-free assay) 3.4 nM 20S proteasome β1 site (Cell-free assay) 31 nM 20S proteasome β2 site (Cell-free assay) 3500 nM
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20160034/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21903769/ [3] https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/B9780124171503000272 [4] https://patents.google.com/patent/WO2016165677A1/en?oq=WO+2016165677

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-06-15)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04998786	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Multiple Myeloma at First Relapse	Nantes University Hospital	2021-12-14	PHASE2
NCT04305691	RECRUITING	Kaposi Sarcoma; Skin	AIDS Malignancy Consortium	2023-11-07	PHASE2
NCT04847453	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Recurrent AL Amyloidosis; Refractory AL Amyloidosis	National Cancer Institute (NCI)	2022-08-03	PHASE1
NCT06744894	NOT_YET_RECRUITING	Multiple Myeloma	Navy General Hospital, Beijing	2025-01-01	PHASE2
NCT03376672	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Multiple Myeloma	Raija Silvennoinen	2018-05-31	PHASE2
NCT03763162	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Recurrent Plasma Cell Myeloma; Refractory Plasma Cell Myeloma	M.D. Anderson Cancer Center	2019-01-17	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):