| S1346 |
Heparin Sodium
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Heparin sodium, un polisaccaride solfato appartenente alla famiglia dei glicosaminoglicani, ha numerose importanti attività biologiche associate alla sua interazione con diverse proteine. L'eparina è usata come anticoagulante principalmente attraverso la sua interazione con l'AT III migliorando l'inibizione mediata dall'AT-III dei fattori di coagulazione del sangue, inclusi la trombina e il Factor Xa. L'eparina previene l'induzione di autophagy.
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Communications Biology, September 02, 2022, 902
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Nature Communications, November 12, 2024, 9771
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Stem Cells Translational Medicine, May 27, 2022, 552-565
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| S2196 |
Dabigatran
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Dabigatran è un potente inibitore non peptidico della thrombin con un IC50 di 9.3 nM in un saggio senza cellule.
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Frontiers in Cardiovascular Medicine, September 29, 2021, 717835
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Stroke, October 2017, 2865-2871
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Blood, November 14, 2019, 1764-1775
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| S2154 |
Dabigatran (BIBR-1048) etexilate
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Il Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) è il profarmaco del dabigatran, una potente piccola molecola non peptidica che inibisce specificamente e reversibilmente sia la thrombin libera che quella legata al coagulo legandosi al sito attivo della molecola di thrombin.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058
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European Journal of Pharmaceutical Sciences, 2023 Feb 1, 106362
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| S2069 |
Argatroban (MCI-9038)
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Argatroban (MCI-9038) è un inibitore sintetico della trombina potente e selettivo, con Ki che va da 5 nM a 39 nM, ed è usato come anticoagulante.
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Journal of Neuroinflammation, July 16, 2022, 189
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Neural Regeneration Research, February 2024, 434-439
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Neural Regeneration Research, 2024 Feb, 434-439
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| S5960 |
Dabigatran etexilate mesylate
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Dabigatran etexilate mesylate (Pradaxa, BIBR 1048MS, Dabigatran etexilate methanesulfonate) è un profarmaco di Dabigatran attivo per via orale, che è un inibitore diretto della thrombina (DTI), reversibile e selettivo. Dabigatran inibisce selettivamente e reversibilmente la trombina umana con un Ki di 4,5 nM e l'aggregazione piastrinica indotta dalla trombina con un IC50 di 10 nM.
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Redox Biology, 2025, 103721
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bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.04.22.054981
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| S5074 |
Argatroban Monohydrate
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Argatroban (Argatroban hydrate, Argipidine, MCI-9038 Monohydrate) è un inibitore diretto e selettivo della Thrombin con effetti anticoagulanti.
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Cancer Lett, 2023, 553:215983
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Life Sci, 2021, 269:119073
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| E5835 |
Heparin
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L'Heparin è un polisaccaride altamente solfatato utilizzato principalmente come anticoagulante, che agisce principalmente inibendo la thrombin (FIIa) e/o il factor Xa (FXa). È comunemente usato per prevenire e trattare condizioni tromboemboliche come la trombosi venosa profonda e l'embolia polmonare. Svolge anche ruoli nell'infiammazione, nell'angiogenesi e nella segnalazione dei fattori di crescita, con potenziali applicazioni terapeutiche nel trattamento del cancro e delle condizioni allergiche.
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