solo per uso di ricerca

PR-171 (Carfilzomib) Proteasome Inibitore

N. Cat.: S2853

Carfilzomib (PR-171) è un inibitore irreversibile del proteasome con una IC50 di <5 nM nelle cellule ANBL-6, ha mostrato una potenza inibitoria preferenziale in vitro contro l'attività ChT-L nella subunità β5, ma scarso o nessun effetto sulle attività PGPH e T-L. Carfilzomib attiva l'autophagy pro-sopravvivenza e induce l'apoptosis cellulare.

PR-171 (Carfilzomib) Proteasome Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 719.91

Vai a

Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.75%

99.75

Target correlati	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease
Altro Proteasome Inibitori	MG132 Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib VR23 PI-1840 Marizomib (Salinosporamide A) KSQ-4279 (USP1-IN-1) MG-115

Solubilità in DMSO o acqua (Solubility in DMSO or Water)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 50 mg/mL

Water : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

DMSO : 100 mg/mL (138.9 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

I dati di solubilità sopra riportati sono tutti risultati sperimentali (non valori di letteratura).

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
Mass value Mass unit	Concentration value Concentration unit	Volume value Volume unit	Molecular weight (g/mol)

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo batch selection In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%TWEEN80 3 66%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (1.39mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Leggi di più su PR-171 (Carfilzomib) solubilità in DMSO o acqua

Ricerca per linea cellulare | Selezione per area di ricerca per le concentrazioni duso

Leggi di più su PR-171 (Carfilzomib) concentrazioni di lavoro per il trattamento delle colture cellulari

PR-171 (Carfilzomib) is a potent inhibitor of 20S immunoproteasome (iCP) (8.1 nM), 20S proteasome β5 subunit (6 nM), 20S proteasome β1 subunit (2400 nM), 20S proteasome β2 subunit (3600 nM), 20S proteasome catalytic subunit β1 (2400 nM), 20S proteasome catalytic subunit β2 (3600 nM), 20S proteasome catalytic subunit β5 (6 nM), 20S proteasome, 20S proteasome (chymotrypsin-like activity), Proteasome β5 subunit (CT-L activity) (6 nM), Proteasome β1 subunit (C-L activity) (2400 nM), Proteasome β2 subunit (T-L activity) (3600 nM), Relapsed/refractory multiple myeloma, Glioblastoma, Lung cancer, Refractory renal cancer, Metastatic prostate cancer, VD, CVAE, Cardiac failure, Ischemic heart disease, Hypertension, AF, CAD, TMA. PR-171 (Carfilzomib) exhibits the greatest inhibitory potency toward 20S proteasome β5 subunit (IC50 = 6 nM).

Dettagli su selettività e specificità

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Informazioni	PR-171 (Carfilzomib) is a potent, selective, and irreversible 20S proteasome inhibitor. It affects NF-κB and apoptotic signaling by binding to the β5 subunit to block polyubiquitinated protein degradation, effectively inducing apoptosis and inhibiting tumor cell proliferation.
Leggi di più su PR-171 (Carfilzomib) IC50 per saggi cellulari e privi di cellule
Applicazioni principali e meccanismo d'azione

Leggi di più su PR-171 (Carfilzomib) Meccanismo d'azione

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	719.91	Formula	C₄₀H₅₇N₅O₇	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	868540-17-4	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)C1(CO1)C)NC(=O)C(CC2=CC=CC=C2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCC3=CC=CC=C3)NC(=O)CN4CCOCC4

Leggi di più su conservazione e stabilità

Leggi di più sull'analisi comparativa di PR-171 (Carfilzomib)

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
How should I prepare a solution of it for an ongoing in vivo study?

Risposta:
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/dd H₂O at 10 mg/ml as a suspension, and can be dissolved in 2% DMSO/castor oil at 10 mg/ml as a clear solution.

Calcolatore di diluizione

Calcola la diluizione necessaria per preparare una soluzione madre. Il calcolatore di diluizione Selleck si basa sulla seguente equazione:

Concentrazione _(inizio) x Volume _(inizio) = Concentrazione _(fine) x Volume _(fine)

Questa equazione è comunemente abbreviata come: C1V1 = C2V2 ( Input Output )

*Quando si preparano le soluzioni stock, utilizzare sempre il peso molecolare specifico del lotto del prodotto, riportato sull'etichetta del flacone e sulla SDS/COA (disponibili online).

L'equazione del calcolatore di diluizione seriale

Diluizioni seriali

Concentrazione (inizio):

Fattori di diluizione:

Risultato calcolato

C1=C0/X	C1:		LOG(C1):
C2=C1/X	C2:		LOG(C2):
C3=C2/X	C3:		LOG(C3):
C4=C3/X	C4:		LOG(C4):
C5=C4/X	C5:		LOG(C5):
C6=C5/X	C6:		LOG(C6):
C7=C6/X	C7:		LOG(C7):
C8=C7/X	C8:		LOG(C8):