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Iberdomide (CC-220) CELMoD

Name: Iberdomide (CC-220)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8760
Rating: 5 (11 reviews)

N. Cat.S8760

Iberdomide (CC-220) è un nuovo composto immunomodulatore orale che mira alla cereblon, parte del complesso E3 ubiquitina ligasi CRL4CRBN, con un IC50 di 60 nM in un saggio TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce l'apoptosi con attività antitumorali e immunostimolatorie.

Iberdomide (CC-220) E3 Ligase modulatore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 449.50

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.75%

99.75

Target correlati	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Altro E3 Ligase Inibitori	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Apcin Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 VH298 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	449.50	Formula	C₂₅H₂₇N₃O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1323403-33-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1CC(=O)NC(=O)C1N2CC3=C(C2=O)C=CC=C3OCC4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 90 mg/mL (200.22 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	cereblon 60 nM
In vitro	Iberdomide (CC-220) è un potente composto antiproliferativo e pro-apoptotico che mostra attività in diverse categorie di linee cellulari di mieloma multiplo (MM). Nei saggi di degradazione cellulare, il trattamento con questo composto provoca la perdita dei livelli di proteina Ikaros con un EC50 di 1 nM. È ugualmente potente nei confronti di Aiolos, con un EC50 di 0,5 nM. Induce l'uccisione delle cellule MM mediata da PBMC in tutte le linee cellulari MM, indipendentemente dal livello di espressione di Cereblon e dalla sensibilità cellulare autonoma. Questo composto agisce legandosi a Cereblon, portando alla degradazione dei fattori di trascrizione ematopoietici Ikaros e Aiolos, seguita dalla rottura dell'asse c-Myc/IRF4 che promuove il MM.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28425720/ [2] http://www.bloodjournal.org/content/128/22/1591?sso-checked=true [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34258584/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	Aiolos / Ikaros IKZF1 / IKZF3 / ZFP91 / CK1α / CBRN / UBE2G1		28848067

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06216158	Recruiting	Multiple Myeloma	University of Heidelberg Medical Center\|KKS Netzwerk\|Wuerzburg University Hospital\|Sanofi\|Bristol-Myers Squibb	April 5 2024	Phase 3
NCT06215118	Recruiting	Multiple Myeloma	Pfizer\|Bristol-Myers Squibb	February 20 2024	Phase 1
NCT05827016	Recruiting	Multiple Myeloma	Bristol-Myers Squibb	June 22 2023	Phase 3
NCT05560399	Enrolling by invitation	Multiple Myeloma	Icahn School of Medicine at Mount Sinai\|Multiple Myeloma Research Consortium\|Bristol-Myers Squibb	February 6 2023	Early Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):