Iberdomide (CC-220)

N. catalogoS8760 Lotto:S876003

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Dati tecnici

Formula

C25H27N3O5
Peso molecolare 449.50 Numero CAS 1323403-33-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.89 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Iberdomide (CC-220) è un nuovo composto immunomodulatore orale che mira alla cereblon, parte del complesso E3 ubiquitina ligasi CRL4CRBN, con un IC50 di 60 nM in un saggio TR-FRET competitivo. Iberdomide (CC-220) induce l'apoptosi con attività antitumorali e immunostimolatorie.
Target
cereblon
60 nM
In vitro

Iberdomide (CC-220) è un potente composto antiproliferativo e pro-apoptotico che mostra attività in diverse categorie di linee cellulari di mieloma multiplo (MM). Nei saggi di degradazione cellulare, il trattamento con questo composto provoca la perdita dei livelli di proteina Ikaros con un EC50 di 1 nM. È ugualmente potente nei confronti di Aiolos, con un EC50 di 0,5 nM. Induce l'uccisione delle cellule MM mediata da PBMC in tutte le linee cellulari MM, indipendentemente dal livello di espressione di Cereblon e dalla sensibilità cellulare autonoma. Questo composto agisce legandosi a Cereblon, portando alla degradazione dei fattori di trascrizione ematopoietici Ikaros e Aiolos, seguita dalla rottura dell'asse c-Myc/IRF4 che promuove il MM.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    DF15 cells

  • Concentrazioni

    60 nM

  • Tempo di incubazione

    5 h

  • Metodo

    Cells were treated with Iberdomide (CC-220) for 5 h before harvest.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Transgenic mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28425720/
  • http://www.bloodjournal.org/content/128/22/1591?sso-checked=true
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34258584/

Sellecks Iberdomide (CC-220) È stato citato da 11 Pubblicazioni

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Novel Cereblon-Binding Immunomodulators Have Increased Potency Against Gammaherpesvirus- Associated Lymphomas In Vitro [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70537] PubMed: 40767544
The Prolonged Half-Life of the p53 Missense Variant R248Q Promotes Accumulation and Heterotetramer Formation with Wildtype p53 to Exert the Dominant-Negative Effect [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136] PubMed: 40163352
Role of Rac1 in p53-Related Proliferation and Drug Sensitivity in Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)461] PubMed: 39941828
Mapping the IMiD-dependent cereblon interactome using BioID-proximity labelling [ FEBS J, 2024, 10.1111/febs.17196] PubMed: 38975872
Degradome analysis to identify direct protein substrates of small-molecule degraders [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572] PubMed: none
IMiDs Augment CD3-Bispecific Antibody-Induced CD8+ T-Cell Cytotoxicity and Expansion by Enhancing IL2 Production [ Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666] PubMed: 36822576
Lenalidomide bypasses CD28 co-stimulation to reinstate PD-1 immunotherapy by activating Notch signaling [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5] PubMed: 35732177
Tyrphostin AG1024 Suppresses Coronaviral Replication by Downregulating JAK1 via an IR/IGF-1R Independent Proteolysis Mediated by Ndfip1/2_NEDD4-like E3 Ligase Itch [ Pharmaceuticals (Basel), 2022, 15(2)241] PubMed: 35215353
Novel Peptide-drug Conjugate Melflufen Efficiently Eradicates Bortezomib-resistant Multiple Myeloma Cells Including Tumor-initiating Myeloma Progenitor Cells [ Hemasphere, 2021, 5(7):e602] PubMed: 34136753

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