Homo-PROTAC cereblon degrader 1

N. catalogoS2881 Lotto:S288101

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Dati tecnici

Formula

C₃₂H₃₂N₆O₁₀

Peso molecolare

660.63

Numero CAS

2244520-98-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (151.37 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (3.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) è un potente ed efficiente degradatore di cereblon (CRBN) con effetti minimi su IKZF1 e IKZF3.

Target

CRBN

In vitro

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985), un degradatore di Cereblon (CRBN) altamente potente ed efficiente con effetti minimi sui neosubstrati della pomalidomide IKZF1 e IKZF3, non ha effetti sulla proliferazione di diverse linee cellulari, previene la degradazione di IKZF1 e IKZF3 indotta dalla pomalidomide e antagonizza gli effetti della pomalidomide sulla resistenza delle cellule del mieloma multiplo alla pomalidomide in diverse cellule del mieloma multiplo.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Multiple myeloma cell line NCI-H929, MM1S, HEK293T Concentrazioni 0.1 µM Tempo di incubazione 3 h Metodo HEK293T cells were transfected with a FLAG-CRBN-expressing plasmid. Forty-eight hours after transfection, cells were treated with DMSO or compound 15a for 3 h. Cells were then washed twice with ice-cold phosphate-buffered saline (PBS), lysed under denaturing conditions using 2% sodium dodecyl sulfate (SDS)-containing lysis buffer, and boiled for 10 min at 95 ℃. The SDS was diluted via the addition of 10×IP lysis buffer (Pierce) containing HALT Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail, MG132 (10 μM), and PR619 (50 nM) and incubated at 4 ℃ for 30 min. Immunoprecipitation was performed using anti-FLAG M2 Affinity Gel according to the manufacturer's protocol, and protein was eluted with FLAG peptide. CRBN was detected by a FLAG-specific antibody, and ubiquitinated CRBN by the FK2 antibody.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Multiple myeloma cell line NCI-H929, MM1S, HEK293T
Concentrazioni
0.1 µM
Tempo di incubazione
3 h
Metodo
HEK293T cells were transfected with a FLAG-CRBN-expressing plasmid. Forty-eight hours after transfection, cells were treated with DMSO or compound 15a for 3 h. Cells were then washed twice with ice-cold phosphate-buffered saline (PBS), lysed under denaturing conditions using 2% sodium dodecyl sulfate (SDS)-containing lysis buffer, and boiled for 10 min at 95 ℃. The SDS was diluted via the addition of 10×IP lysis buffer (Pierce) containing HALT Protease and Phosphatase Inhibitor Cocktail, MG132 (10 μM), and PR619 (50 nM) and incubated at 4 ℃ for 30 min. Immunoprecipitation was performed using anti-FLAG M2 Affinity Gel according to the manufacturer's protocol, and protein was eluted with FLAG peptide. CRBN was detected by a FLAG-specific antibody, and ubiquitinated CRBN by the FK2 antibody.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30118587/

Sellecks Homo-PROTAC cereblon degrader 1 È stato citato da 2 Pubblicazioni

LDC000067, a CDK9 inhibitor, unveils promising results in suppressing influenza virus infections in vitro and in vivo [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224]	PubMed: 39565117
Cereblon regulates NK cell cytotoxicity and migration via Rac1 activation [ Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269]	PubMed: 34392531

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