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CC-90009 E3 Ligase inibitore

N. Cat.S9832

CC-90009 è un nuovo modulatore della E3 ligasi cereblon (CRBN) e si rivolge specificamente a GSPT1 (transizione dalla fase G1 alla fase S 1) per la degradazione proteasomica.
CC-90009 E3 Ligase  inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 461.85

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.84%
99.84

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 461.85 Formula

C22H18ClF2N3O4

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1860875-51-9 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles FC(F)(C(=O)NCC1=CC2=C(C=C1)C(=O)N(C2)C3CCC(=O)NC3=O)C4=CC=C(Cl)C=C4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 92 mg/mL (199.19 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CRBN
In vitro

CC-90009 è un nuovo tipo di regolatore della E3 ligasi cereblon (CRBN), che mira specificamente alla degradazione del proteasoma di GSPT1.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT02848001 Active not recruiting
Leukemia Myeloid Acute|Myelodysplastic Syndromes
Celgene
November 14 2016 Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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