Name: PR-619
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7130
Rating: 5 (64 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.76%

99.76

Target correlati	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Altro DUB Inibitori	P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	223.28	Formula	C₇H₅N₅S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	2645-32-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	C1=C(C(=NC(=C1SC#N)N)N)SC#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 3 mg/mL (13.43 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	JOSD2 (Cell-free assay) 1.17 μM(EC50) SENP6 core (Cell-free assay) 2.37 μM(EC50) UCH-L3 (Cell-free assay) 2.95 μM(EC50) USP4 (Cell-free assay) 3.93 μM(EC50) USP8 (Cell-free assay) 4.90 μM(EC50) DEN1 (Cell-free assay) 4.98 μM(EC50) USP20 (Cell-free assay) 5.10 μM(EC50) USP28 (Cell-free assay) 6.24 μM(EC50) USP7 (Cell-free assay) 6.86 μM(EC50) USP2 core (Cell-free assay) 7.20 μM(EC50) USP15 (Cell-free assay) 8.23 μM(EC50) USP5 (Cell-free assay) 8.61 μM(EC50) USP47 (Cell-free assay) 8.87 μM(EC50) UCH-L5 (Cell-free assay) 9.26 μM(EC50) UCH-L1 (Cell-free assay) 12.8 μM(EC50) Plpro (Cell-free assay) 14.2 μM(EC50) PLA2 (Cell-free assay) >50 μM(EC50) Calpain 1 (Cell-free assay) >50 μM(EC50) CT-L (Cell-free assay) >50 μM(EC50) Cathepsin D (Cell-free assay) >50 μM(EC50) MMP13 (Cell-free assay) >50 μM(EC50) Trypsin (Cell-free assay) >50 μM(EC50)
In vitro	PR-619 è un inibitore DUB a largo spettro, permeabile alle cellule, della classe delle piridinammine, i cui bersagli noti includono ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, nonché la deISGylase PLpro, la deNEDDylase DEN1 e la deSUMOlyase SENP6. Questo composto ha dimostrato di aumentare la poliubiquitinazione proteica complessiva nelle cellule HEK293T in modo dose- e tempo-dipendente (20 a 150 μM, da 0,5 a 20 h). Il trattamento con questa sostanza chimica comporta una sovraregolazione di entrambe le catene poliUb legate a K⁴⁸ e K⁶³. Induce la morte cellulare HCT116 con valori di EC50 di 6,3 μM.
Saggio chinasico	Saggio Ub-PLA₂
Saggio chinasico	Gli enzimi ricombinanti in 20 mM Tris-HCl, pH 8,0, 2 mM CaCl₂ e 2 mM β-mercaptoetanolo (DUB assay buffer) vengono preincubati con singole dosi o intervalli di dosi di PR-619 o P22077 per 30 minuti in una piastra a 96 pozzetti prima dell'aggiunta di Ub-PLA₂ e NBD C6-HPC. La liberazione di un prodotto fluorescente entro l'intervallo lineare del saggio viene monitorata a temperatura ambiente utilizzando un lettore di piastre a fluorescenza. Il veicolo (2%(v/v) DMSO) e 10 mM di N-etilmaleimide sono inclusi come controlli. Se si osserva un'inibizione ≥60%, i valori di EC50 vengono determinati utilizzando un'equazione di risposta dose-effetto sigmoide.
In vivo	PR-619 aumenta l'effetto antitumorale sul xenotrapianto di UC di topi nudi.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22118674/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31627336/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	FOXM1		30865895

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PR-619 DUB inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 223.28