Name: IU1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7134
Rating: 5 (24 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.86%

99.86

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Altro DUB Inibitori	PR-619 P5091 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dellattività	PMID
HEK293T	Function assay	30 uM	2 hrs		Inhibition of deubiquitinase in HEK293T cells expressing N-terminal HA-tagged ubiquitin assessed as stabilization of HMW-Ub proteins at 30 uM after 2 hrs by Western blot analysis	30528168
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	300.37	Formula	C₁₈H₂₁FN₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	314245-33-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(N1C2=CC=C(C=C2)F)C)C(=O)CN3CCCC3

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 60 mg/mL (199.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	USP14 (cell-free assay) 4.7 μM
In vitro	IU1 si lega specificamente alla forma attivata di USP14. Questo composto può potenzialmente inibire USP14 impedendo il suo aggancio al proteasoma, mostrando poca o nessuna attività verso altri 8 DUB, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7. L'inibizione di USP14 si stabilisce rapidamente dopo l'aggiunta di questa sostanza chimica e si inverte rapidamente dopo la sua rimozione. Inibisce il taglio della catena indotto da USP14 e diminuisce la mobilità elettroforetica delle specie Ub-CCNB. Questo composto migliora la degradazione proteasomiale di Ub-CCNB in presenza di USP14. Promuove la degradazione della proteina tau e riduce TDP-43, ATXN3 e la proteina acida fibrillare gliale (GFAP) in meccanismi proteotossici.
Saggio chinasico	Screening ad alto rendimento
Saggio chinasico	Lo screening viene condotto presso la struttura di screening ICCB-Longwood. 10 μL di proteina USP14 ricombinante vengono dispensati in ciascun pozzetto della piastra a basso volume da 384 pozzetti in duplicato, utilizzando un dispensatore di piastre Wellmate. 33,3 nL di composto dalla libreria vengono trasferiti tramite pin nei pozzetti utilizzando un sistema robotico di trasferimento pin Seiko, seguiti da una pre-incubazione di circa 30 min. Le ultime due colonne di ciascuna piastra vengono utilizzate per i controlli positivi e negativi per il saggio. Per avviare la reazione enzimatica, 10 μL di VS-proteasoma più la miscela Ub-AMC vengono aggiunti a ciascun pozzetto, utilizzando un dispensatore Wellmate. I campioni vengono quindi incubati per altri 45 min. L'idrolisi di Ub-AMC viene misurata a Ex355/Em460 utilizzando un lettore di piastre Envision. Le concentrazioni finali di USP14, VS-proteasoma e Ub-AMC sono rispettivamente 15 nM, 1 nM e 0,8 μM. La concentrazione finale del composto di prova è di circa 17 μM. Enzimi e substrati vengono preparati in tampone per saggio Ub-AMC (50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl₂, 1 mM DTT e 1 mg/ml di ovalbumina).
Riferimenti	[1] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939003/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

IU1 DUB inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 300.37