solo per uso di ricerca
N. Cat.S7529
| Target correlati | Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating |
|---|---|
| Altro DUB Inibitori | PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364 |
| Peso molecolare | 384.48 | Formula | C23H24N6 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 1572414-83-5 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CC1=CN=C(N=C1NCC2=CC=C(C=C2)N3C=CN=N3)C4=CC=CC=C4C(C)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 76 mg/mL
(197.66 mM)
Ethanol : 38 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Caratteristiche |
USP1-UAF1-selective inhibitor.
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| Targets/IC50/Ki |
USP1-UAF1
(Cell-free assay) 76 nM
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| In vitro |
ML323 inibisce la deubiquitinazione di PCNA e FANCD2 inibendo l'attività di USP1-UAF1 nelle cellule H596. Inoltre, questo composto potenzia la citotossicità nelle cellule H596 NSCLC e nelle cellule di osteosarcoma U2OS prendendo di mira due importanti vie di risposta al danno del DNA (TLS e FA). |
| Saggio chinasico |
Screening ad alta resa
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Per l'HTS, l'attività di USP1-UAF1 viene monitorata utilizzando Ubiquitin-rodamina 110 come substrato. Il saggio è miniaturizzato a un volume di 4 μL in un formato a 1.536 pozzetti e viene utilizzato per selezionare circa 402.701 composti in modalità HTS quantitativa, con ogni composto testato su un intervallo di quattro o cinque concentrazioni. Il saggio mostra prestazioni robuste con un fattore Z' medio di 0,8 durante lo screening.
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| In vivo |
Questo composto è un inibitore selettivo di USP1-UAF1 che inibisce l'attività deubiquitinasi del complesso USP1-UAF1. |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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