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ML323 DUB inibitore

N. Cat.S7529

ML323 mostra un'attività inibitoria reversibile, nanomolare e un'eccellente selettività verso USP1/UAF1 con IC50 di 76 nM.
ML323 DUB inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 384.48

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 384.48 Formula

C23H24N6

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1572414-83-5 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CC1=CN=C(N=C1NCC2=CC=C(C=C2)N3C=CN=N3)C4=CC=CC=C4C(C)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 76 mg/mL (197.66 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche
USP1-UAF1-selective inhibitor.
Targets/IC50/Ki
USP1-UAF1
(Cell-free assay)
76 nM
In vitro

ML323 inibisce la deubiquitinazione di PCNA e FANCD2 inibendo l'attività di USP1-UAF1 nelle cellule H596. Inoltre, questo composto potenzia la citotossicità nelle cellule H596 NSCLC e nelle cellule di osteosarcoma U2OS prendendo di mira due importanti vie di risposta al danno del DNA (TLS e FA).

Saggio chinasico
Screening ad alta resa
Per l'HTS, l'attività di USP1-UAF1 viene monitorata utilizzando Ubiquitin-rodamina 110 come substrato. Il saggio è miniaturizzato a un volume di 4 μL in un formato a 1.536 pozzetti e viene utilizzato per selezionare circa 402.701 composti in modalità HTS quantitativa, con ogni composto testato su un intervallo di quattro o cinque concentrazioni. Il saggio mostra prestazioni robuste con un fattore Z' medio di 0,8 durante lo screening.
In vivo

Questo composto è un inibitore selettivo di USP1-UAF1 che inibisce l'attività deubiquitinasi del complesso USP1-UAF1.

Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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