Name: b-AP15
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4920
Rating: 5 (23 reviews)

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.01%

99.01

Target correlati	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Altro DUB Inibitori	PR-619 P5091 IU1 P22077 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143 ML364

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Descrizione dellattività
P388 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against murine P388 cells, IC50=0.05 μM
human HSC2	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human HSC2 by MTT method, CC50=0.094 μM
HL60 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human HL60 cells in presence of RPMI1640 containing 10% fetal bovine serum by trypan blue exclusion test, CC50=0.13 μM
Molt 4/C8 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human Molt 4/C8 cells, IC50=0.15 μM
CEM cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human CEM cells, IC50=0.26 μM
L1210 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against murine L1210 cells, IC50=0.42 μM
HSC4 cells	Cytotoxicity assay	Cytotoxicity against human HSC4 cells by MTT method, CC50=0.56 μM
Clicca per visualizzare più dati sperimentali sulle linee cellulari

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	419.39	Formula	C₂₂H₁₇N₃O₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1009817-63-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	NSC687852			Smiles	C=CC(=O)N1CC(=CC2=CC=C(C=C2)[N+](=O)[O-])C(=O)C(=CC3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])C1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 48 mg/mL (114.45 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.38mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 960 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Not a general deubiquitinase inhibitor. Has minimal inhibition on recombinant and cytosolic nonproteasomal cysteine deubiquitinases.
Targets/IC₅₀/Ki	USP14 UCHL5 2.1 μM
In vitro	b-AP15 inibisce l'attività di due DUB associate alla particella regolatoria 19S, la Ubiquitin C-terminal hydrolase 5 (UCHL5) e la Ubiquitin-specific peptidase 14 (USP14), con conseguente accumulo di poliubiquitina. Questo composto provoca un accumulo dose-dipendente del reporter UbG76V-YFP con IC50 di 0.8 μM, indicando una compromissione della degradazione del proteasoma. Esso (1 μM) provoca un rapido accumulo di proteine poliubiquitinate nelle cellule di carcinoma del colon umano HCT-116. Questa sostanza chimica (2.2 μM) aumenta le quantità delle chinasi ciclina-dipendenti CDKN1A e CDKNIB e del soppressore tumorale TP53 in modo dose-dipendente senza alterare le quantità di ornitina decarbossilasi 1 (ODC1) nelle cellule HCT-116. Essa (1 μM) provoca un arresto del ciclo cellulare in fase G2/M nelle cellule HCT-116, coerente con l'accumulo di inibitori del ciclo cellulare. Il trattamento con questo composto aumenta il numero di cellule ipodiploidi ed è associato a un aumento delle quantità di marcatori apoptotici, tra cui la caspasi-3 attivata, la poli-ADP ribosio polimerasi (PARP) clivata dalla caspasi e la citocheratina-18 (CK18). È più tossico per le cellule HCT-116 rispetto alle cellule epiteliali immortalizzate (hTERT-RPE1) o alle cellule mononucleate del sangue periferico. Questo inibitore inibisce l'attività deubiquitinante utilizzando una varietà di substrati, tra cui Ub-AMC, Ub-GFP22, l'omologo della proteina di legame p53 ubiquitinata (HDM2) e le catene tetrameriche di Ubiquitin legate K48 e K63. È un inibitore dell'UPS che ha indotto la morte cellulare tramite l'induzione della via apoptotica lisosomiale in modo dipendente dalla catepsina-D. Questo composto provoca difetti caratteristici dell'UPS, inclusa l'accumulazione di coniugati di Ubiquitin e inibitori del ciclo cellulare come p21, p27 e il soppressore tumorale p53. Inibisce l'attività DUB di entrambe le DUB di cisteina, con USP14 leggermente più sensibile di UCHL5. Questa sostanza chimica induce l'apoptosi nelle cellule che sovraesprimono la proteina anti-apoptotica Bcl-2 e nelle cellule prive del gene p53. Essa (1 μM) inibisce il rilascio di IL-1β indotto da ATP dai macrofagi peritoneali pretrattati con LPS. Questo composto (1 μM) riduce i livelli di morte cellulare indotti dal trattamento con nigericina nelle cellule THP-1. Essa (1 μM) riduce significativamente il numero di punti ASC formati dopo il trattamento con nigericina nelle cellule THP-1 pretrattate con LPS.
In vivo	b-AP15 (5 mg/kg) mostra una significativa attività antitumorale in topi SCID con xenotrapianti di carcinoma a cellule squamose FaDu. Questo composto ritarda significativamente l'insorgenza del tumore in topi con xenotrapianti di carcinoma del colon HCT-116.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22057347/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22819849/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23209292/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

b-AP15 DUB inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 419.39