IU1

N. catalogoS7134 Lotto:S713401

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Dati tecnici

Formula

C₁₈H₂₁FN₂O

Peso molecolare

300.37

Numero CAS

314245-33-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

60 mg/mL (199.75 mM)

Ethanol

60 mg/mL (199.75 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.000mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

IU1 è un inibitore del proteasoma umano USP14, permeabile alle cellule, reversibile e selettivo, con una IC50 di 4,7 μM, 25 volte più selettivo rispetto a IsoT. Questo composto induce l'autofagia.

Target

USP14
(cell-free assay)

4.7 μM

In vitro

IU1 binds specifically to the activated form of USP14. This compound can potentially inhibit USP14 by preventing its docking on the proteasome, exhibiting little or no activity toward 8 other DUBs, IsoT, UCH37, BAP1, UCH-L1, UCH-L3, USP15, USP2, USP7. USP14 inhibition is rapidly established upon addition of this chemical and rapidly reversed upon its removal. It inhibits USP14 induced chain trimming and decreases electrophoretic mobility of Ub-CCNB species. This compound enhances proteasomal degradation of Ub-CCNB in the presence of USP14. It promots degradation of tau and depletes TDP-43, ATXN3, and glial fibrillary acidic protein (GFAP) in proteotoxic mechanisms.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Screening ad alto rendimento Lo screening viene condotto presso la struttura di screening ICCB-Longwood. 10 μL di proteina USP14 ricombinante vengono dispensati in ciascun pozzetto della piastra a basso volume da 384 pozzetti in duplicato, utilizzando un dispensatore di piastre Wellmate. 33,3 nL di composto dalla libreria vengono trasferiti tramite pin nei pozzetti utilizzando un sistema robotico di trasferimento pin Seiko, seguiti da una pre-incubazione di circa 30 min. Le ultime due colonne di ciascuna piastra vengono utilizzate per i controlli positivi e negativi per il saggio. Per avviare la reazione enzimatica, 10 μL di VS-proteasoma più la miscela Ub-AMC vengono aggiunti a ciascun pozzetto, utilizzando un dispensatore Wellmate. I campioni vengono quindi incubati per altri 45 min. L'idrolisi di Ub-AMC viene misurata a Ex355/Em460 utilizzando un lettore di piastre Envision. Le concentrazioni finali di USP14, VS-proteasoma e Ub-AMC sono rispettivamente 15 nM, 1 nM e 0,8 μM. La concentrazione finale del composto di prova è di circa 17 μM. Enzimi e substrati vengono preparati in tampone per saggio Ub-AMC (50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl₂, 1 mM DTT e 1 mg/ml di ovalbumina).
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari MEF cells Concentrazioni ~1.5 mM Tempo di incubazione 48 hours Metodo MTT

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Screening ad alto rendimento
Lo screening viene condotto presso la struttura di screening ICCB-Longwood. 10 μL di proteina USP14 ricombinante vengono dispensati in ciascun pozzetto della piastra a basso volume da 384 pozzetti in duplicato, utilizzando un dispensatore di piastre Wellmate. 33,3 nL di composto dalla libreria vengono trasferiti tramite pin nei pozzetti utilizzando un sistema robotico di trasferimento pin Seiko, seguiti da una pre-incubazione di circa 30 min. Le ultime due colonne di ciascuna piastra vengono utilizzate per i controlli positivi e negativi per il saggio. Per avviare la reazione enzimatica, 10 μL di VS-proteasoma più la miscela Ub-AMC vengono aggiunti a ciascun pozzetto, utilizzando un dispensatore Wellmate. I campioni vengono quindi incubati per altri 45 min. L'idrolisi di Ub-AMC viene misurata a Ex355/Em460 utilizzando un lettore di piastre Envision. Le concentrazioni finali di USP14, VS-proteasoma e Ub-AMC sono rispettivamente 15 nM, 1 nM e 0,8 μM. La concentrazione finale del composto di prova è di circa 17 μM. Enzimi e substrati vengono preparati in tampone per saggio Ub-AMC (50 mM Tris-HCl (pH 7,5), 1 mM EDTA, 1 mM ATP, 5 mM MgCl₂, 1 mM DTT e 1 mg/ml di ovalbumina).

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
MEF cells
Concentrazioni
~1.5 mM
Tempo di incubazione
48 hours
Metodo
MTT

Riferimenti

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2939003/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Glia, 2018, 66(2):379-395 ]

: Dati da [ , , Eur J Immunol, 2018, doi:10.1002/eji.201847603 ]

Selleck's IU1 È stato citato da 28 Pubblicazioni

USP14 inhibits mitophagy and promotes tumorigenesis and chemosensitivity through deubiquitinating BAG4 in microsatellite instability-high colorectal cancer [ Molecular Medicine, May 2, 2025, 163]	PubMed: 40316942
USP10 regulates HIF2α stability by deubiquitinating HIF2α regardless of VHL status in kidney cancer [ Translational Andrology and Urology, February 11, 2026, 55]	PubMed: 41809792
USP14 maintains HIF1-α stabilization via its deubiquitination activity in hepatocellular carcinoma [ Cell Death & Disease, August 21, 2021, 803]	PubMed: 34420039
USP10 regulates HIF2α stability by deubiquitinating HIF2α regardless of VHL status in kidney cancer [ Transl Androl Urol, 2026, 15(2):55]	PubMed: 41809792
Lovastatin Targets the USP14-Survivin Axis to Suppress Triple-Negative Breast Cancer via Ubiquitin-Mediated Proteasomal Degradation [ Cells, 2025, 14(11)816]	PubMed: 40497992
USP14 inhibits mitophagy and promotes tumorigenesis and chemosensitivity through deubiquitinating BAG4 in microsatellite instability-high colorectal cancer [ Mol Med, 2025, 31(1):163]	PubMed: 40316942
ALDH2 deficiency augments atherosclerosis through the USP14-cGAS-dependent polarization of proinflammatory macrophages [ Redox Biol, 2024, 76:103318]	PubMed: 39178733
PKCiota Inhibits the Ferroptosis of Esophageal Cancer Cells via Suppressing USP14-Mediated Autophagic Degradation of GPX4 [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(1)114]	PubMed: 38247539
USP14 deficiency inhibits neointima formation following vascular injury via degradation of Skp2 protein [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):295]	PubMed: 38909015
USP14 promotes tryptophan metabolism and immune suppression by stabilizing IDO1 in colorectal cancer [ Nat Commun, 2022, 13-1:5644]	PubMed: 36163134

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