Name: AMG 510 (Sotorasib)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8830
Rating: 5 (59 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Prodotti spesso usati con AMG 510 (Sotorasib)

Adagrasib (MRTX849)

This compound and Adagrasib increase CD3/4/8+ T-cell tumor infiltration and decrease myeloid suppressor cell populations in vivo.

ARS-1620

ARS-1620 and this compound are KRAS inhibitors that offer the potential to overcome resistance mechanisms in KRAS-driven cancers.

Tepotinib

Tepotinib and this compound combination significantly inhibits tumor growth and results in tumor regression in mice bearing subcutaneous NCI-H358 tetON-MET xenografts.

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras Aurora Kinase Casein Kinase
Altro KRas Inibitori	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 HRS-4642 BI-3406 ARS-853 BAY-293 K-Ras(G12C) inhibitor 12

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	560.59	Formula	C₃₀H₃₀F₂N₆O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2296729-00-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1CN(CCN1C2=NC(=O)N(C3=NC(=C(C=C32)F)C4=C(C=CC=C4F)O)C5=C(C=CN=C5C(C)C)C)C(=O)C=C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (178.38 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 13 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	K-Ras(G12C)
In vitro	Sotorasib (AMG510) inibisce lo scambio nucleotidico catalizzato da SOS1 di KRAS mutante ricombinante (G12C/C118A), ma ha avuto un effetto minimo su KRAS (C118A). Inoltre, compromette selettivamente la vitalità delle linee mutanti di KRAS p.G12C ma non influisce sulle linee cellulari con altre mutazioni di KRAS.
In vivo	Nei modelli tumorali preclinici, Sotorasib (AMG510) si lega rapidamente e irreversibilmente a KRAS (G12C), fornendo una soppressione duratura della via di segnalazione della protein chinasi attivata da mitogeni (MAPK). Somministrato per via orale (una volta al giorno) come agente singolo, è in grado di indurre la regressione del tumore in modelli murini di cancro KRASG12C.
Riferimenti	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4484.short [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4455.short [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35838183/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35573474/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	ERK EGFR / AKT / MEK / ERK / Vinculin EGFR / RAS / MEK / DUSP6 / CyclinD1 / Vinculin pMEK / pERK / pAKT / HSP90		32430388

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06061523	Withdrawn	Healthy Participants	Amgen	July 15 2024	Phase 1
NCT05920356	Recruiting	Non-Small Cell Lung Cancer (NSCLC)	Amgen	November 16 2023	Phase 3
NCT06314763	Completed	Drug Drug Interaction Study	Radboud University Medical Center\|Amgen	November 9 2023	Phase 4
NCT05497557	Completed	Healthy Volunteers	Amgen	July 14 2022	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AMG 510 (Sotorasib) inibitore di KRAS-G12C

Struttura chimica

Peso molecolare: 560.59