Name: Adagrasib (MRTX849)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8884
Rating: 5 (22 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CDK HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras Aurora Kinase Casein Kinase
Altro KRas Inibitori	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 HRS-4642 ARS-1620 BI-3406 K-Ras(G12C) inhibitor 12 ARS-853

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	604.12	Formula	C₃₂H₃₅ClFN₇O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	2326521-71-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1CCCC1COC2=NC3=C(CCN(C3)C4=CC=CC5=C4C(=CC=C5)Cl)C(=N2)N6CCN(C(C6)CC#N)C(=O)C(=C)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (165.53 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (8.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	K-Ras(G12C)
In vitro	Per valutare l'ampiezza dell'attività di Adagrasib (MRTX849), il suo effetto sulla vitalità cellulare è determinato su un panel di 17 linee cellulari tumorali mutate KRAS^G12C e tre non mutate KRAS^G12C utilizzando condizioni di crescita cellulare 2D (3 giorni, cellule aderenti) e 3D (12 giorni, sferoidi). Questo composto inibisce potentemente la crescita cellulare nella stragrande maggioranza delle linee cellulari mutate KRAS^G12C con valori di IC50 compresi tra 10 nM e 973 nM nel formato 2D e tra 0,2 nM e 1042 nM nel formato 3D..
In vivo	Una rapida regressione del tumore è osservata alla prima misurazione del tumore post-trattamento e gli animali nelle coorti di 30 mg/kg e 100 mg/kg di Adagrasib (MRTX849) mostrano evidenza di una risposta completa al giorno 15 dello studio. La somministrazione viene interrotta al giorno 16 dello studio e tutti e 4 i topi nella coorte di 100 mg/kg e 2 su 7 topi nella coorte di 30 mg/kg rimangono liberi da tumori fino al giorno 70 dello studio..
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31658955-the-kras-g12c-inhibitor-mrtx849-provides-insight-toward-therapeutic-susceptibility-of-kras-mutant-cancers-in-mouse-models-and-patients/?from_single_result=The+KRASG12C+Inhibitor%2C+MRTX849%2C+Provides+Insight+Toward+Therapeutic+Susceptibility+of+KRAS+Mutant+Cancers+in+Mouse+Models+and+Patients

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05853575	Recruiting	Advanced Cancer\|Metastatic Cancer\|Malignant Neoplasm of Lung	Mirati Therapeutics Inc.	February 1 2024	Phase 2
NCT06039384	Recruiting	Advanced Solid Tumors	Incyte Corporation\|Mirati Therapeutics Inc.	December 28 2023	Phase 1
NCT05924152	Completed	Healthy Adults	Mirati Therapeutics Inc.	June 29 2023	Phase 1
NCT05868356	Completed	Healthy Adults	Mirati Therapeutics Inc.	June 1 2023	Phase 1
NCT05375994	Recruiting	Non Small Cell Lung Cancer\|KRAS Activating Mutation\|Advanced Cancer\|Metastatic Cancer\|Malignant Neoplasm of Lung\|Malignant Neoplastic Disease	Verastem Inc.\|Mirati Therapeutics Inc.	August 1 2022	Phase 1\|Phase 2
NCT04685135	Active not recruiting	Metastatic Non Small Cell Lung Cancer\|Advanced Non Small Cell Lung Cancer	Mirati Therapeutics Inc.	April 1 2021	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Adagrasib (MRTX849) Inibitore di KRAS G12C

Struttura chimica

Peso molecolare: 604.12