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HRS-4642 Inibitore di KRAS G12D

Name: HRS-4642
Brand: Selleck Chemicals
SKU: E4651
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.: E4651

HRS-4642 è un inibitore selettivo di KRAS G12D con un valore di Kd di 0,083 nM. Esibisce una robusta attività antitumorale contro i tumori mutati KRAS G12D sia in vitro che in vivo.

HRS-4642 KRas Inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 632.69

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: E465101 DMSO]190 mg/mL]false]Ethanol]25 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.45%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

98.45

Target correlati	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras S6 Kinase MAP4K TAK1 Mixed Lineage Kinase
Altro KRas Inibitori	RMC-7977 Daraxonrasib (RMC-6236) MRTX1133 Zoldonrasib (RMC-9805) BI-2852 Adagrasib (MRTX849) ARS-1620 BI-3406 ARS-853 K-Ras(G12C) inhibitor 12

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	632.69	Formula	C₃₄H₃₅F₃N₆O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	3033864-81-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 190 mg/mL (300.3 mM) Sonicato;
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (7.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (0.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	KRAS G12D 0.083 nM(Kd)
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38942026/

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-07-15)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT07232875	RECRUITING	KRAS G12D-Mutant Advanced or Metastatic Pancreatic Cancer in the First-line Setting	Jiangsu HengRui Medicine Co., Ltd.	2025-11-21	PHASE3
NCT07503639	NOT_YET_RECRUITING	Locally Advanced Colorectal Cancer	Fudan University	2026-04	PHASE2
NCT07296341	RECRUITING	Locally Advanced or Metastatic Pancreatic Cancer With	Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd.	2026-01-08	PHASE1; PHASE2
NCT07691593	NOT_YET_RECRUITING	Pancreatic Cancer	Changhai Hospital	2026-06	PHASE2
NCT07438106	RECRUITING	Locally Advanced Pancreatic Cancer With KRAS G12D Mutation	The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University	2026-01-28	PHASE2
NCT06427239	RECRUITING	Pancreatic Cancer	Fudan University	2024-06-17	PHASE1; PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):