AMG 510 (Sotorasib)

N. catalogoS8830 Lotto:S883006

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Dati tecnici

Formula

C30H30F2N6O3
Peso molecolare 560.59 Numero CAS 2296729-00-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.38 mM)
Ethanol 15 mg/mL (26.75 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Sotorasib (AMG510) è un potente inibitore covalente di KRAS G12C con potenziale attività antineoplastica.Questo AMG510 è un composto chirale.
Target
K-Ras(G12C)
In vitro

Sotorasib (AMG510) inibisce lo scambio nucleotidico catalizzato da SOS1 di KRAS mutante ricombinante (G12C/C118A), ma ha avuto un effetto minimo su KRAS (C118A). Inoltre, compromette selettivamente la vitalità delle linee mutanti di KRAS p.G12C ma non influisce sulle linee cellulari con altre mutazioni di KRAS.
In vivo

Nei modelli tumorali preclinici, Sotorasib (AMG510) si lega rapidamente e irreversibilmente a KRAS (G12C), fornendo una soppressione duratura della via di segnalazione della protein chinasi attivata da mitogeni (MAPK). Somministrato per via orale (una volta al giorno) come agente singolo, è in grado di indurre la regressione del tumore in modelli murini di cancro KRASG12C.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    HBEC30KT cells

  • Concentrazioni

    1 uM

  • Tempo di incubazione

    48 h

  • Metodo

    Cells were treated with Sotorasib (AMG510) (1 μM) or DMSO for 48 h.
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Female ICR-SCID mice

  • Dosaggi

    100 mg/kg

  • Somministrazione

    o.g.

Riferimenti

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4484.short
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/4455.short
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35838183/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35573474/

Sellecks AMG 510 (Sotorasib) È stato citato da 65 Pubblicazioni

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Targeting CDK12/13 Drives Mitotic Arrest to Overcome Resistance to KRASG12C Inhibitors [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0450] PubMed: 41165466
WEE1 inhibitor exerts synergistic effect with KRAS G12C inhibitor via MYBL2-RRM2 axis in KRASG12C-mutant lung cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):661] PubMed: 40885709
Modeling response to the KRAS-G12C inhibitor AZD4625 in KRASG12C NSCLC patient-derived xenografts reveals insights into primary resistance mechanisms [ Br J Cancer, 2025, 10.1038/s41416-025-03216-w] PubMed: 41076489
Sotorasib resistance triggers epithelial-mesenchymal transition and activates AKT and P38-mediated signaling [ Front Mol Biosci, 2025, 12:1537523] PubMed: 39950162
Quantifying small GTPase activation status using a novel fluorescence HPLC-based assay [ J Biol Chem, 2025, 301(6):108545] PubMed: 40286847
Biophysical and structural analysis of KRAS switch-II pocket inhibitors reveals allele-specific binding constraints [ J Biol Chem, 2025, 301(7):110331] PubMed: 40473215
Detection of PIP2 distributions in biological membranes using a peptide-based sensor [ J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)02678-X] PubMed: 41109350
LC-MS/MS method development and validation for novel targeted anticancer therapies adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 266:117078] PubMed: 40743983
Diet-induced phospholipid remodeling dictates ferroptosis sensitivity and tumorigenesis in the pancreas [ bioRxiv, 2025, 2025.04.04.645324] PubMed: 40235976

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