solo per uso di ricerca

PLX51107 BET inibitore

Name: PLX51107
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8739
Rating: 5 (7 reviews)

N. Cat.S8739

PLX51107 è un nuovo inibitore di BET con una modesta preferenza per il bromodominio-1 (BD1) rispetto al bromodominio-2 (BD2) all'interno di ciascuna proteina BET (Kd = 1,6, 2,1, 1,7 e 5 nM per BD1 e 5,9, 6,2, 6,1 e 120 nM per BD2 di BRD2, BRD3, BRD4 e BRDT, rispettivamente). Tra le proteine non-BET, questo composto mostra interazioni significative solo con i bromodomini di CBP ed EP300 (p300) (Kd nell'intervallo di 100 nM).

PLX51107 BET inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 438.48

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S873901 DMSO]88 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.88%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.88

Target correlati	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro BET Inibitori	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	438.48	Formula	C₂₆H₂₂N₄O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1627929-55-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(C(=NO1)C)C2=CC3=C(C(=CN3C(C)C4=CC=CC=N4)C5=CC=C(C=C5)C(=O)O)N=C2

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 88 mg/mL (200.69 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.400mg/ml (10.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.550mg/ml (1.25mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BRD2 BD1 (Cell-free assay) 1.6 nM(Kd) BRD4 BD1 (Cell-free assay) 1.7 nM(Kd) BRD3 BD1 (Cell-free assay) 2.1 nM(Kd) BRDT BD1 (Cell-free assay) 5 nM(Kd) BRD2 BD2 (Cell-free assay) 5.9 nM(Kd) BRD4 BD2 (Cell-free assay) 6.1 nM(Kd) BRD3 BD2 (Cell-free assay) 6.2 nM(Kd) BRDT BD2 (Cell-free assay) 120 nM(Kd)
In vitro	In un set di colture cellulari, il trattamento a breve termine (4h) di PLX51107 comporta un robusto cambiamento nei marcatori PD ma non induce una risposta apoptotica immediata. L'induzione dell'apoptosi si verifica dopo un trattamento prolungato (16 ore o più di esposizione continua). Questo composto induce l'accumulazione di p21 e IκBα, livelli ridotti di cMYC e la modulazione delle proteine pro- e anti-apoptotiche.
In vivo	PLX51107 è ben tollerato nei topi. L'emivita di questo composto è relativamente breve nei roditori e nei cani (<3 h). Dimostra effetti antitumorali in vivo in modelli preclinici di LLC e linfoma aggressivo.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29386193/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT02683395	Terminated	Solid Tumors\|Acute Myeloid Leukemia\|Myelodysplastic Syndrome\|Non-Hodgkin''s Lymphoma	Plexxikon	March 2016	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):