PLX51107

N. catalogoS8739 Lotto:S873901

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Dati tecnici

Formula

C26H22N4O3
Peso molecolare 438.48 Numero CAS 1627929-55-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (200.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 4.400mg/ml (10.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.550mg/ml (1.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PLX51107 è un nuovo inibitore di BET con una modesta preferenza per il bromodominio-1 (BD1) rispetto al bromodominio-2 (BD2) all'interno di ciascuna proteina BET (Kd = 1,6, 2,1, 1,7 e 5 nM per BD1 e 5,9, 6,2, 6,1 e 120 nM per BD2 di BRD2, BRD3, BRD4 e BRDT, rispettivamente). Tra le proteine non-BET, questo composto mostra interazioni significative solo con i bromodomini di CBP ed EP300 (p300) (Kd nell'intervallo di 100 nM).
Target
BRD2 BD1
(Cell-free assay)		 BRD4 BD1
(Cell-free assay)		 BRD3 BD1
(Cell-free assay)		 BRDT BD1
(Cell-free assay)		 BRD2 BD2
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
1.6 nM(Kd) 1.7 nM(Kd) 2.1 nM(Kd) 5 nM(Kd) 5.9 nM(Kd)
In vitro

In un set di colture cellulari, il trattamento a breve termine (4h) di PLX51107 comporta un robusto cambiamento nei marcatori PD ma non induce una risposta apoptotica immediata. L'induzione dell'apoptosi si verifica dopo un trattamento prolungato (16 ore o più di esposizione continua). Questo composto induce l'accumulazione di p21 e IκBα, livelli ridotti di cMYC e la modulazione delle proteine pro- e anti-apoptotiche.
In vivo

PLX51107 è ben tollerato nei topi. L'emivita di questo composto è relativamente breve nei roditori e nei cani (<3 h). Dimostra effetti antitumorali in vivo in modelli preclinici di LLC e linfoma aggressivo.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    CD-1 mice, Sprague-Dawley rats, Beagle dogs

  • Dosaggi

    1 mg/kg (for mice and rats); 0.5 mg/kg (for dogs)

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29386193/

Sellecks PLX51107 È stato citato da 7 Pubblicazioni

The ETS-family transcription factor PU.1 is a critical regulator of the inhibitory Fcγ receptor IIB expression in humans [ J Immunol, 2025, vkaf109] PubMed: 40420414
Inhibition of BET Proteins Regulates Fcγ Receptor Function and Reduces Inflammation in Rheumatoid Arthritis [ Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7623] PubMed: 37108786
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
Epigenetic Treatment of Urothelial Carcinoma Cells Sensitizes to Cisplatin Chemotherapy and PARP Inhibitor Treatment [ Cancers (Basel), 2021, 13(6)1376] PubMed: 33803654
BRD4 Prevents R-Loop Formation and Transcription-Replication Conflicts by Ensuring Efficient Transcription Elongation [ Cell Rep, 2020, 32(12):108166] PubMed: 32966794
BRDT is a novel regulator of eIF4EBP1 in renal cell carcinoma [ Oncol Rep, 2020, 44(6):2475-2486] PubMed: 33125143
Predicting response to BET inhibitors using computational modeling: A BEAT AML project study. [ Leuk Res, 2019, 77:42-50] PubMed: 30642575

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