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PFI-1 (PF-6405761) BET inibitore

Name: PFI-1 (PF-6405761)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1216
Rating: 5 (11 reviews)

N. Cat.S1216

PFI-1 (PF-6405761) è un inibitore BET (proteina contenente bromodominio) altamente selettivo, e questo composto mostra valori di IC50 di 0,22 μM per BRD4 e 98 nM per BRD2 in un saggio senza cellule.

PFI-1 (PF-6405761) BET inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 347.39

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.98%

99.98

Target correlati	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro BET Inibitori	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	347.39	Formula	C₁₆H₁₇N₃O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1403764-72-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CN1CC2=C(C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC=C3OC)NC1=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 69 mg/mL (198.62 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.750mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.750mg/ml (5.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BRD2 (Cell-free assay) 98 nM BRD4 (Cell-free assay) 0.22 μM
In vitro	PFI-1 (PF-6405761) si lega alla proteina legante la risposta dell'AMP ciclico con K_D di 49 μM e ha un EC₅₀ di 1,89 μM per l'inibizione della produzione di IL6 da cellule mononucleate del sangue umano stimolate da LPS. Induce una riduzione dose-dipendente della vitalità cellulare nelle cellule T4302 CD133+. Questo composto inibisce anche la proliferazione di tre linee cellulari NET (Bon-1 derivata da un NET pancreatico, e H727 e H720 derivate da NET polmonari).
In vivo	S1216 somministrato (1 mg/kg i.v.) nel ratto determina un volume di distribuzione di 1 L/kg, una clearance plasmatica di 18/mL·min^–1·kg^–1 e un'emivita di 1 ora. S1216 somministrato per via orale (2 mg/kg) nel ratto determina una biodisponibilità orale bassa, pari al 32%. S1216 somministrato (2 mg/kg s.c.) nel topo determina una C_max di 58 ng/mL con un T_max di 1 h e un'emivita di circa 2 ore.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23095041/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23403638/ [3] http://www.endocrine-abstracts.org/ea/0031/ea0031P149.htm [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23576556/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):