In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
PFI-1 (PF-6405761) è un inibitore BET (proteina contenente bromodominio) altamente selettivo, e questo composto mostra valori di IC50 di 0,22 μM per BRD4 e 98 nM per BRD2 in un saggio senza cellule.
Target
BRD2 (Cell-free assay)
BRD4 (Cell-free assay)
98 nM
0.22 μM
In vitro
PFI-1 (PF-6405761) si lega alla proteina legante la risposta dell'AMP ciclico con KD di 49 μM e ha un EC50 di 1,89 μM per l'inibizione della produzione di IL6 da cellule mononucleate del sangue umano stimolate da LPS. Induce una riduzione dose-dipendente della vitalità cellulare nelle cellule T4302 CD133+. Questo composto inibisce anche la proliferazione di tre linee cellulari NET (Bon-1 derivata da un NET pancreatico, e H727 e H720 derivate da NET polmonari).
In vivo
S1216 somministrato (1 mg/kg i.v.) nel ratto determina un volume di distribuzione di 1 L/kg, una clearance plasmatica di 18/mL·min–1·kg–1 e un'emivita di 1 ora. S1216 somministrato per via orale (2 mg/kg) nel ratto determina una biodisponibilità orale bassa, pari al 32%. S1216 somministrato (2 mg/kg s.c.) nel topo determina una Cmax di 58 ng/mL con un Tmax di 1 h e un'emivita di circa 2 ore.
To determine dose response for PFI-1 (PF-6405761), cells are aliquoted into 96-well plate at 5 × 103 cells per well in triplicates. This compound is added by 2- or 4-fold serial dilutions. Cell number is measured 5 days after plating using the CellTiter-Glo Kit and normalized to corresponding vehicle-treated groups. IC50 values are calculated by the GraphPad Prism 5 software using the 4-parameter logistic nonlinear regression model. To calculate the relative growth of cells, averaged cell titers of each group on day 1 are assigned a value of 1. All subsequent cell titer values are normalized accordingly.
Sellecks PFI-1 (PF-6405761) È stato citato da 11 Pubblicazioni
CBX5 loss drives EGFR inhibitor resistance and results in therapeutically actionable vulnerabilities in lung cancer
[ Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(4):e2218118120]
Glutathione peroxidase 8 expression on cancer cells and cancer-associated fibroblasts facilitates lung cancer metastasis
[ MedComm (2020), 2022, 3(3):e152]
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