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PF-CBP1 HCl BET inibitore

N. Cat.S8180

PF-CBP1 HCl è un inibitore altamente selettivo del bromodominio della proteina legante CREB (CREBBP). Inibisce i bromodomini di CREBBP e p300 con IC50 di 125 e 363 nM rispettivamente.
PF-CBP1 HCl BET inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 525.08

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Controllo Qualità

Lotto: S818001 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.99%
99.99

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 525.08 Formula

C29H36N4O3.HCl

 Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 2070014-93-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi N/A Smiles CCCOC1=CC=C(C=C1)CCC2=NC3=C(N2CCN4CCOCC4)C=CC(=C3)C5=C(ON=C5C)C.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (190.44 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
CREBBP
(Cell-free assay)
125nM
p300/CBP
(Cell-free assay)
363nM
In vitro
PF-CBP1 modula geni infiammatori chiave nei macrofagi primari. PF-CBP1 down-regola RGS4 nei neuroni, un bersaglio legato alla malattia di Parkinson. È 139 volte più selettivo rispetto a BRD4 nei saggi biochimici e >105 volte più selettivo tramite ITC. PF-CBP1 è anche un potente inibitore di EP300 e non possiede citotossicità nei macrofagi, e epatotossicità nei modelli basati su cellule purché la concentrazione non sia molto alta.
Riferimenti

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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