In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
PF-CBP1 HCl è un inibitore altamente selettivo del bromodominio della proteina legante CREB (CREBBP). Inibisce i bromodomini di CREBBP e p300 con IC50 di 125 e 363 nM rispettivamente.
Target
CREBBP (Cell-free assay)
p300/CBP (Cell-free assay)
125nM
363nM
In vitro
PF-CBP1 modula geni infiammatori chiave nei macrofagi primari. PF-CBP1 down-regola RGS4 nei neuroni, un bersaglio legato alla malattia di Parkinson. È 139 volte più selettivo rispetto a BRD4 nei saggi biochimici e >105 volte più selettivo tramite ITC. PF-CBP1 è anche un potente inibitore di EP300 e non possiede citotossicità nei macrofagi, e epatotossicità nei modelli basati su cellule purché la concentrazione non sia molto alta.
Cells are pretreated with the probes PF-CBP1, ISOX-INACT, or ISOX-DUAL starting at 10 μM concentrations, and then serially diluted to 0.1 μM. After 30 min, the cells are treated with LPS to induce gene transcription and the expression levels of interleukin-6 (IL-6), IL-1β, and interferon-β (IFN-β)(which are known to be induced after 4 h of LPS exposure) are analyzed by RT-PCR. Probe PF-CBP1 moderately reduces LPS-induced IL-6 and IFN-β expression at 10 μM, and a decrease in IL-1β expression is evident at 3 μM.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26670081/
Sellecks PF-CBP1 HCl È stato citato da 4 Pubblicazioni
Brain milieu induces early microglial maturation through the BAX-Notch axis
[ Nat Commun, 2022, 13-1:6117]
The transcriptional coactivator CBP/p300 is an evolutionarily conserved node that promotes longevity in response to mitochondrial stress
[ Nat Aging, 2021, 1(2):165-178]
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer
[ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740]
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