solo per uso di ricerca

MZ-1 BET modulatore

Name: MZ-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8889
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S8889

MZ-1 è un degradatore PROTAC della proteina 4 contenente bromodominio (BRD4). Questo composto si lega al bromodominio Brd con una Kd di 62 nM, 60 nM, 21 nM, 13 nM, 39 nM e 15 nM per Brd2^BD1, Brd2^BD2, Brd3^BD1, Brd3^BD2, Brd4^BD1 e Brd4^BD2.

Struttura chimica

Peso molecolare: 1002.64

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.58%

99.58

Target correlati	HDAC JAK Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Altro BET Inibitori	Pelabresib (CPI-0610) ZEN-3694 (BET-IN-19) Molibresib (I-BET-762) Mivebresib (ABBV-075) INCB054329 Birabresib (OTX015) I-BET151 (GSK1210151A) Apabetalone (RVX-208) AZD5153 6-hydroxy-2-naphthoic acid CPI-203

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	1002.64	Formula	C₄₉H₆₀ClN₉O₈S₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1797406-69-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCOCCOCCOCC(=O)NC(C(=O)N4CC(CC4C(=O)NCC5=CC=C(C=C5)C6=C(N=CS6)C)O)C(C)(C)C)C7=CC=C(C=C7)Cl)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (99.73 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (4.99mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (2.49mM)

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Brd3(BD2) (Cell-free assay) 13 nM(Kd) Brd4(BD2) (Cell-free assay) 15 nM(Kd) Brd3(BD1) (Cell-free assay) 21 nM(Kd) Brd4(BD1) (Cell-free assay) 39 nM(Kd) Brd2(BD2) (Cell-free assay) 60 nM(Kd) Brd2(BD1) (Cell-free assay) 62 nM(Kd)
In vitro	MZ-1 induce l'apoptosi delle cellule di carcinoma ovarico e inibisce la migrazione e l'invasione delle cellule di carcinoma ovarico mediate dalla periostina in vitro. Questo composto inibisce in modo specifico ed efficiente la formazione di colonie di cellule di periostina in agar molle, il che indica chiaramente un ruolo proproliferativo della periostina.
In vivo	I nostri studi in vivo mostrano una significativa inibizione della crescita da parte di MZ-1 sia sui tumori sottocutanei che intraperitoneali (i.p.) derivati dalla linea cellulare di carcinoma ovarico A2780 che esprime periostina. Inoltre, il trattamento con questo composto porta a una riduzione del potenziale metastatico di questi tumori A2780 i.p. Gli effetti antitumorali in vivo di questa sostanza chimica sono legati alla sua specifica inibizione della crescita e della sopravvivenza delle cellule che esprimono periostina, indipendenti dall'ancoraggio, nonché ai suoi effetti neutralizzanti sulla migrazione e sull'invasione delle cellule tumorali indotte dalla periostina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28288108/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21670235/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):