MZ-1

N. catalogoS8889 Lotto:S888902

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Dati tecnici

Formula

C49H60ClN9O8S2
Peso molecolare 1002.64 Numero CAS 1797406-69-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (99.73 mM)
Ethanol 100 mg/mL (99.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (4.99mM)
5% DMSO 95% Corn oil

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 2.500mg/ml (2.49mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione MZ-1 è un degradatore PROTAC della proteina 4 contenente bromodominio (BRD4). Questo composto si lega al bromodominio Brd con una Kd di 62 nM, 60 nM, 21 nM, 13 nM, 39 nM e 15 nM per Brd2BD1, Brd2BD2, Brd3BD1, Brd3BD2, Brd4BD1 e Brd4BD2.
Target
Brd3(BD2)
(Cell-free assay)		 Brd4(BD2)
(Cell-free assay)		 Brd3(BD1)
(Cell-free assay)		 Brd4(BD1)
(Cell-free assay)		 Brd2(BD2)
(Cell-free assay)		 Visualizza altro
13 nM(Kd) 15 nM(Kd) 21 nM(Kd) 39 nM(Kd) 60 nM(Kd)
In vitro

MZ-1 induce l'apoptosi delle cellule di carcinoma ovarico e inibisce la migrazione e l'invasione delle cellule di carcinoma ovarico mediate dalla periostina in vitro. Questo composto inibisce in modo specifico ed efficiente la formazione di colonie di cellule di periostina in agar molle, il che indica chiaramente un ruolo proproliferativo della periostina.
In vivo

I nostri studi in vivo mostrano una significativa inibizione della crescita da parte di MZ-1 sia sui tumori sottocutanei che intraperitoneali (i.p.) derivati dalla linea cellulare di carcinoma ovarico A2780 che esprime periostina. Inoltre, il trattamento con questo composto porta a una riduzione del potenziale metastatico di questi tumori A2780 i.p. Gli effetti antitumorali in vivo di questa sostanza chimica sono legati alla sua specifica inibizione della crescita e della sopravvivenza delle cellule che esprimono periostina, indipendenti dall'ancoraggio, nonché ai suoi effetti neutralizzanti sulla migrazione e sull'invasione delle cellule tumorali indotte dalla periostina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    A2780, OAW-42, SKOV-3, TOV-112D, ES2, SP2/0 cell line

  • Concentrazioni

    20 μM

  • Tempo di incubazione

    2 and 4 days

  • Metodo

    In vitro apoptosis assay: Cells are grown in 24-well plates in serum-free medium (SFM) plus 1% BSA overnight to reach 50% to 60% confluency. A portion of 20 mg/mL of MZ-1 or control antibody is added into the wells. Cell apoptosis is analyzed 2 and 4 days later by using Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit. The cell flow cytometry is carried on Cell LabQuanta SC.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Female SCID beige mice (6-8 weeks old) with A2780/TOV-112D xenografts

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    IH/SC, IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28288108/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21670235/

Sellecks MZ-1 È stato citato da 4 Pubblicazioni

Activation of the stress-activated protein kinase JNK in response to herpes simplex virus-1 infection coordinates transition of BRD4 from chromosome association to transcription elongation [ J Biol Chem, 2025, 301(9):110590] PubMed: 40812420
Screening of an epigenetic compound library identifies BRD4 as a potential antiviral target for hepatitis B virus covalently closed circular DNA transcription [ Antiviral Res, 2023, 211:105552] PubMed: 36737008
Dual mechanism: Epigenetic inhibitor apabetalone reduces SARS-CoV-2 Delta and Omicron variant spike binding and attenuates SARS-CoV-2 RNA induced inflammation [ Int Immunopharmacol, 2023, 117:109929] PubMed: 36857935
Genomic Mapping of Splicing-Related Genes Identify Amplifications in LSM1, CLNS1A, and ILF2 in Luminal Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2021, 13(16)4118] PubMed: 34439272

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