solo per uso di ricerca

LY2857785 CDK inibitore

Name: LY2857785
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7511
Rating: 5 (3 reviews)

N. Cat.S7511

LY2857785 è un inibitore di chinasi ATP reversibile e competitivo di tipo I contro CDK9 (IC50=0.011 μM) e questo composto inibisce anche altre chinasi di trascrizione CDK8 (IC50=0.016 μM) e CDK7 (IC50=0.246 μM).

LY2857785 CDK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 448.60

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S751101 Ethanol]42 mg/mL]false]DMSO]23 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 98.97%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

98.97

Target correlati	HSP PD-1/PD-L1 ROCK Wee1 DNA/RNA Synthesis Microtubule Associated Ras KRas Aurora Kinase Casein Kinase
Altro CDK Inibitori	AS2863619 Ro-3306 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride INX-315 Tagtociclib (PF-07104091) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) AZD4573 ON123300 Enitociclib (BAY 1251152) Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	448.60	Formula	C₂₆H₃₆N₆O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1619903-54-6	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)C1=C2C=C(C=CC2=NN1C)C3=NC(=NC=C3)NC4CCC(CC4)NC5CCOCC5

Solubilità

In vitro
Lotto:

Ethanol : 42 mg/mL

DMSO : 23 mg/mL (51.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.4mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.4mg/ml (0.89mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CDK9 (Cell-free assay) 0.011 μM CDK8 (Cell-free assay) 0.016 μM CDK7 (Cell-free assay) 0.246 μM
In vitro	LY2857785 mostra una buona selettività contro un pannello di 114 protein chinasi, con solo altre 5 protein chinasi inibite con una potenza (IC50) inferiore a 0.1 μmol/L, e un totale di 14 chinasi inferiore a 1 μmol/L. A livello cellulare, questo composto inibisce CTD P-Ser2 e CTD P-Ser5 nelle cellule U2OS a IC50 di 0.089 e 0.042 μM. Sebbene inibisca le attività enzimatiche di CDK4, CDK6 e CDK2, non induce l'arresto del G1-S Cell Cycle. Ha anche attività contro CDK1 (inibizione di Histone H1 P-T153 IC50 0.241 μmol/L). Tuttavia, questa sostanza chimica induce solo un moderato aumento del contenuto di DNA G2–M, dal 35% al 55%, con EC50 0.135 μmol/L. Inibisce la proliferazione delle cellule tumorali ematologiche e solide e induce l'apoptosi in vitro.
In vivo	LY2857785 inibisce la fosforilazione di RNAP II CTD Ser2 in vivo. Dimostra una potente efficacia di crescita antitumorale in modelli tumorali preclinici e aumenta la sopravvivenza degli animali. Non si osserva una significativa perdita di peso nello studio sui topi nudi, mentre la mortalità animale viene osservata in questi studi nei gruppi a dosi elevate di questo composto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24688048/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):